伊那利塞（Inavolisib，商品名ITOVEBI）是一种靶向治疗药物，属于磷酸肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。其核心作用机制是通过抑制PI3Kα亚基，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。这一机制在携带PIK3CA突变的乳腺癌患者中尤为重要，因为PIK3CA基因突变会导致该信号通路过度激活，促进肿瘤生长和内分泌治疗耐药性的产生。

从适应症来看，伊那利塞的临床应用主要针对激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。这类患者通常在接受辅助内分泌治疗期间或之后出现复发，且经检测确认存在PIK3CA突变。伊那利塞常与咪唑西利和氟维司群联合使用，通过多靶点协同作用增强抗肿瘤效果。临床研究表明，这种联合治疗方案能够显著延缓疾病进展，提高患者的无进展生存期，为内分泌耐药的患者提供了新的治疗选择。

在疗效方面，伊那利塞通过选择性抑制突变的PI3Kα，能够有效减少下游AKT的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的异常增殖。体外实验显示，伊那利塞可诱导PIK3CA突变乳腺癌细胞的凋亡；体内实验则进一步证实，其在异种移植模型中能够显著抑制肿瘤生长，且与单独使用内分泌治疗药物相比，联合用药的抑瘤效果更为显著。这些数据支持了伊那利塞在临床中的实际应用价值，尤其是对于PIK3CA突变阳性的患者群体。

然而，伊那利塞的治疗也伴随着一定的不良反应。常见副作用包括血液学毒性（如中性粒细胞减少、血小板减少）、代谢异常（如高血糖）、胃肠道反应（如腹泻、口腔炎）等。其中，高血糖和口腔炎的发生率较高，需密切监测并及时干预。对于特殊人群，如老年人或肾功能不全患者，剂量调整尤为重要，以平衡疗效与安全性。此外，伊那利塞具有潜在的胎儿毒性，孕妇及哺乳期妇女需严格避免使用。

总体而言，伊那利塞作为一种新型PI3K抑制剂，为PIK3CA突变的HR阳性/HER2阴性乳腺癌患者提供了重要的靶向治疗选择。其临床功效主要体现在延缓疾病进展和改善治疗结局，但需在医生指导下规范使用，并注意不良反应的管理。未来，随着更多临床数据的积累，伊那利塞的应用范围及联合治疗策略可能进一步优化，为乳腺癌患者带来更多获益。

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