一、药品名称

通用名：图卡替尼、妥卡替尼

英文名：Tucatinib

二、适应症

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），选择性靶向HER2蛋白，适用于以下情况：

1. 转移性乳腺癌（MBC）

图卡替尼与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联合使用，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者。这些患者应在转移性环境中接受过至少一种抗HER2治疗方案。

2. 不可切除或转移性结直肠癌（CRC）

图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌的成年患者。这些患者应在接受氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗后疾病进展。

三、用法用量

1.推荐剂量

图卡替尼：300 mg（2片150 mg），每日口服两次（间隔约12小时），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

曲妥珠单抗：按标准剂量静脉注射，具体用量需根据患者情况调整。

卡培他滨（仅用于乳腺癌治疗）：1000 mg/m²，每日口服两次，建议在餐后30分钟内服用。

2.给药方式

整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开服用。

避免服用破损或不完整的药片。

建议每天固定时间服用，可与食物同服或空腹服用。

如漏服或呕吐，无需补服，按原计划在下一剂量时间继续服用。

四、不良反应

1.常见不良反应（≥20%）包括：

消化系统：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲下降

皮肤反应：皮疹、手足综合征

全身症状：疲劳、发热

肝功能异常：AST/ALT升高

血液学毒性：贫血、血小板减少

2.严重不良反应

肝毒性：需定期监测肝功能，如出现严重肝损伤应暂停或永久停药。

腹泻：可能较严重，需及时补液并使用止泻药。

胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，育龄期女性需采取有效避孕措施。

五、禁忌症

对图卡替尼或任何辅料过敏者禁用。

妊娠期女性禁用（可能导致胎儿损害）。

六、药物相互作用

强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英钠）：可能降低图卡替尼血药浓度，应避免联用。

强效CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）：可能增加图卡替尼暴露量，需谨慎使用。

P-gp抑制剂（如胺碘酮、维拉帕米）：可能增加图卡替尼血药浓度，需监测不良反应。

七、特殊人群用药

1.肝功能不全患者

轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）无需调整剂量。

严重肝功能损害（Child-Pugh C）患者应减少剂量至200 mg，每日两次。

2.肾功能不全患者

轻至中度肾功能损害无需调整剂量。

严重肾功能损害（CrCl <30 mL/min）或透析患者的安全性尚未明确，需谨慎使用。

3.孕妇及哺乳期女性

孕妇：可能引起胎儿畸形，禁用。

哺乳期女性：建议停药或停止哺乳。

八、药物可及性与价格

目前，图卡替尼的原研药尚未在中国上市，也未纳入医保。

欧洲原研药（150mg×84片）：价格约4万人民币（受汇率影响）。

海外仿制药（如老挝版，150mg×60片）：价格约2000多人民币，成分与原研药基本一致。

九、储存条件

避光，密封保存于30°C以下，置于儿童无法触及处。

图卡替尼是一种针对HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的靶向药物，临床研究表明其可延长患者生存期，尤其对脑转移患者有效。用药期间需密切监测不良反应，并遵循医生指导调整剂量。由于该药尚未在国内上市，患者可通过合法途径获取海外版本，但需注意药品质量及用药安全。

参考资料：https://www.tukysa.com/