400-001-9769
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非戈替尼（Filgotinib）是一种口服的选择性Janus激酶1（JAK1）抑制剂，主要用于治疗中度至重度的类风湿性关节炎（RA）。
类风湿性关节炎是一种常见的慢性自身免疫性疾病，其发病机制复杂，涉及多种炎症介质和细胞因子的产生与调控。这些炎症介质和细胞因子通过激活JAK信号通路，进一步促进炎症细胞的增殖和活化，导致关节滑膜的炎症和损伤。非戈替尼正是通过抑制JAK1的活性，来阻断这一信号通路的传导，从而降低促炎细胞因子的水平，减轻关节的炎症反应。
具体来说，非戈替尼能够与JAK1激酶的选择性位点结合，阻止其与ATP的结合和随后的磷酸化过程，进而抑制JAK1的催化活性。这种抑制作用不仅减少了下游信号分子的磷酸化，还降低了炎症介质和细胞因子的产生，从而有效地缓解了类风湿性关节炎患者的关节疼痛、肿胀和功能障碍等症状。
此外，非戈替尼还表现出对溃疡性结肠炎和克罗恩病等炎症性肠病的治疗潜力。在这些疾病中，非戈替尼同样通过抑制JAK信号通路来减轻肠道的炎症反应，促进肠道黏膜的愈合。
总的来说，非戈替尼通过抑制JAK1的活性，阻断了炎症信号通路的传导，从而有效地缓解了类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的症状，为患者提供了新的治疗选择。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB14845