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替西帕肽的减肥作用原理是什么

替西帕肽(Tirzepatide),商品名为Mounjaro,是一种新型的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。它主要用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制,但在减肥方面也展现出了一定的潜力。

从适应症来看,替西帕肽最初的设计目的是作为低热量饮食和增加体能运动的辅助手段,以帮助2型糖尿病患者更好地控制血糖。不过,在临床应用和研究过程中,发现它对体重管理也有积极的作用。

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其减肥的作用机制与它的受体激动特性密切相关。替西帕肽是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽,能够结合白蛋白并延长半衰期。它选择性结合并激活GIP和GLP-1受体,即天然GIP和GLP-1的靶标。GIP和GLP-1都是在人体内调节血糖和能量代谢的重要激素。通过激活这些受体,替西帕肽可以增强第一和第二阶段胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平,而且两者均以葡萄糖依赖性方式进行。这意味着,当血糖升高时,替西帕肽能够促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,从而帮助控制血糖。同时,这种作用机制也有助于调节食欲和能量摄入,减少食物的摄取量,进而达到减肥的效果。

在疗效方面,临床研究表明,使用替西帕肽的患者在血糖控制和体重管理上都取得了显著的成果。许多患者的体重有了明显的下降,同时血糖水平也得到了更好的控制。

然而,替西帕肽也存在一些副作用。最常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。这些副作用可能会影响患者的生活质量,但在医生的指导下,通过合理的用药和监测,可以将副作用控制在可接受的范围内。

 

参考资料:https://www.drugs.com/tirzepatide.html

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