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恩杂鲁胺的作用机制是什么?

恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂,通过竞争性抑制雄激素与受体的结合,阻断配体-受体复合物的核移位及共激活剂募集,从而抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。其独特之处在于无激动剂活性,避免了传统药物可能引发的受体激活风险。体外实验显示,恩杂鲁胺能显著抑制前列腺癌细胞的生长,并在小鼠异种移植模型中缩小肿瘤体积。此外,其主要代谢物N-去甲基恩杂鲁胺在体外表现出相似的抑制活性,进一步增强了药物的治疗效果。

参考资料:https://www.xtandi.com/


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