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瑞戈非尼用药说明书

瑞戈非尼regorafenib是一种多激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药物,商品名为Stivarga,在临床上主要用于治疗多种晚期恶性肿瘤。作为一种口服制剂,它的使用方法和注意事项需要患者充分了解,以确保治疗效果最大化,同时将不良反应控制在可接受范围内。

一、适应症范围
瑞戈非尼目前在国内获批的适应症主要包括三类恶性肿瘤患者。首先是转移性结直肠癌,适用于那些既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗,并且接受过或不适合接受抗VEGF治疗的患者。对于RAS野生型患者,还需要既往接受过抗EGFR治疗。其次是胃肠道间质瘤,适用于既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性患者。第三是肝细胞癌,适用于既往接受过索拉非尼治疗的患者。这些适应症的确立都基于严格的临床试验结果,证实了瑞戈非尼在这些特定患者群体中的治疗效果。

二、用法用量
瑞戈非尼的标准用药方案为每日一次,每次160mg(4片40mg的片剂),需在每天同一时间服用。一个完整的治疗周期为28天,其中前21天连续服药,后7天休息。这种用药安排有助于平衡疗效和不良反应。特别需要注意的是,瑞戈非尼应在低脂早餐(脂肪含量不超过30%)后立即服用,整片用水送服,不可压碎或咀嚼。食物可以显著影响药物的吸收,低脂早餐有助于保持药物浓度的稳定性。治疗应持续进行,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

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三、作用机制
从药理作用来看,瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够阻断多种促进肿瘤生长的激酶活性。它主要通过抑制血管生成相关的VEGFR1-3、TIE2受体,肿瘤微环境相关的PDGFR-β、FGFR受体,以及肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、RAF-1、BRAF等激酶发挥作用。这种多靶点作用机制使其能够同时影响肿瘤细胞的增殖、肿瘤血管生成和肿瘤微环境,从而达到抑制肿瘤生长和转移的效果。临床研究显示,瑞戈非尼能够显著延长上述适应症患者的无进展生存期和总生存期。

四、副作用情况
瑞戈非尼的常见不良反应包括手足皮肤反应、疲劳、腹泻、食欲下降、高血压、发音困难等。其中手足皮肤反应是最常见的不良反应,表现为手掌和足底红肿、疼痛、脱皮等,通常在治疗初期出现。高血压也是需要密切监测的不良反应,用药期间应定期测量血压。此外,瑞戈非尼还可能导致肝功能异常、出血风险增加、伤口愈合延迟等。这些不良反应大多可通过剂量调整或对症治疗得到控制,严重时需要暂停或终止用药。

五、使用注意事项
在使用瑞戈非尼期间,患者需要特别注意以下事项:治疗前和治疗期间应定期监测肝功能、血常规、血压等指标;出现严重皮肤反应时应及时就医;手术前后需要暂停用药;育龄期男女在用药期间及停药后应采取有效避孕措施;哺乳期妇女应停止哺乳。此外,瑞戈非尼与多种药物存在相互作用,特别是强效CYP3A4诱导剂或抑制剂,合用时应谨慎。老年患者和肝功能损害患者可能需要调整剂量。

六、价格信息
在国内市场,瑞戈非尼已经上市并被纳入医保报销范围,患者在国内购买的价格大约在四五千元左右,具体价格和医保报销比例因地区而异,建议咨询当地医院药房。国际市场上,土耳其原研药价格相对较低,约为一千多元。此外,老挝、印度及孟加拉等国生产的仿制药价格更为亲民,在几百元到一千多元之间。这些仿制药在活性成分上与原研药基本一致,但患者在选用时仍需确保药品来源正规可靠。

总的来说,瑞戈非尼为多种晚期恶性肿瘤患者提供了重要的治疗选择。合理用药、规范监测是确保治疗效果的关键。患者在用药过程中应保持与医生的密切沟通,及时报告任何不适症状,以便医生根据具体情况调整治疗方案。随着临床经验的积累,瑞戈非尼在恶性肿瘤治疗中的地位将得到进一步巩固。

 

参考链接:https://www.stivarga-us.com/

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