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比美替尼(Binimetinib),是一种由Array BioPharma公司研发的靶向药物,它属于丝裂原激活的细胞外信号调节激酶(MEK)活性的可逆抑制剂。这种药物在癌症治疗中发挥着重要作用,特别是针对那些与BRAF基因突变相关的肿瘤。
比美替尼的主要作用是通过抑制MEK1和MEK2的活性,来阻断BRAF突变引起的肿瘤细胞生长和扩散。MEK在RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中扮演着关键角色,这一通路在多种肿瘤的发生和发展中起着重要作用。当BRAF基因发生突变时,会激活MEK信号通路,进而促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。比美替尼能够可逆地结合到MEK1和MEK2上,抑制它们的活性,从而阻断这一信号通路的传导,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
在临床上,比美替尼主要用于治疗BRAF突变的黑色素瘤,这种黑色素瘤虽然只占所有皮肤癌的1%,但它是侵袭性最强、死亡率最高的皮肤癌类型。此外,比美替尼还显示出对非小细胞肺癌等其他与BRAF基因突变相关肿瘤的治疗潜力。在与另一种BRAF抑制剂Braftovi联合使用的临床试验中,比美替尼展现出了对BRAF突变黑色素瘤的良好疗效。
然而,比美替尼的使用也伴随着一定的风险。它可能引发心肌病、静脉血栓栓塞等副作用,因此在使用时需要密切监测患者的身体状况,并根据不良反应的严重程度及时调整剂量或停止治疗。尽管如此,比美替尼仍为那些患有BRAF突变肿瘤的患者提供了新的治疗选择和希望。
比美替尼尚未在我国批准上市,患者需从国外购买。国外有原研版本以及较为便宜的仿制版本。港版原研药规格15mg*84片的一盒售价大约在一万多人民币,由老挝卢修斯生产的仿制版本售价则大约在六千人民币左右。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967