400-001-9769
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阿法替尼（Afatinib，商品名：GIOTRIF）属于第二代不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
阿法替尼的独特作用机制在于其不可逆地与表皮生长因子受体（EGFR）家族成员（包括EGFR、HER2和HER4）的胞内激酶结构域结合。这种不可逆的结合方式与第一代EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）不同，后者是可逆地与EGFR结合。阿法替尼的不可逆结合能够更持久地抑制EGFR信号通路，从而更有效地阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。
此外，阿法替尼对EGFR敏感突变（如19号外显子缺失和21号外显子L858R突变）以及部分罕见突变（如T790M突变，但一线治疗中不常用）均具有活性。它还能抑制HER2信号通路，对于HER2过表达的NSCLC患者可能也有一定疗效。这种广谱的抑制作用使得阿法替尼在EGFR突变阳性的NSCLC患者中展现出良好的疗效，尤其是在对第一代EGFR-TKI产生耐药的患者中。
参考链接：https://www.giotrif.com/