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阿昔替尼片(Axitinib),商品名为英立达,是一种在癌症治疗领域发挥重要作用的激酶抑制剂。它的主要适应症为与阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗;与帕博利珠单抗联合用于晚期 RCC 患者的一线治疗;还可作为单一药物,用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)。
从作用机制来看,阿昔替尼在治疗剂量下能够抑制酪氨酸激酶受体,像血管内皮生长因子受体(VEGFR - 1、VEGFR - 2 和 VEGFR - 3 )都在其抑制范围内。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展紧密相关。通过抑制受体,它可抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活,在相关模型中还能抑制肿瘤生长及 VEGFR - 2 的磷酸化。
在使用方法上,当本品作为单一制剂时,起始剂量为 5mg,每日两次,口服。但关于是饭前服用还是饭后服用,其实并没有严格要求。阿昔替尼的吸收受食物影响较小,无论饭前饭后服用,都能在体内较好地发挥作用。不过,为了保证药物吸收的稳定性和一致性,建议患者固定在每天相同的时间服药,这样能让体内药物浓度保持相对稳定,更好地控制病情。
在使用阿昔替尼片时,有诸多注意事项。它最常见的不良反应(发生率≥20%)较多。联合阿维鲁单抗使用时,会出现腹泻、疲劳、高血压等;与帕博利珠单抗联合用药,也有腹泻、疲劳 / 乏力等不良反应;作为单一药物使用,同样会有腹泻、高血压等情况。患者在用药过程中,若出现这些不良反应,应及时与医生沟通。同时,阿昔替尼需要在 30°C 以下保存,以保证药品质量。患者在用药前应充分了解药物的相关信息,严格遵循医嘱,这样才能让阿昔替尼片在治疗中发挥最大效用,助力病情的控制与改善。