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伊马替尼作为首个靶向BCR-ABL融合基因及KIT/PDGFRA突变的酪氨酸激酶抑制剂,是慢性髓性白血病(CML)及恶性胃肠道间质瘤(GIST)的标准治疗药物。
慢性期初始治疗推荐剂量为400mg/日,每日一次口服,餐中服用并饮水200ml以减少胃肠道刺激。若患者无法吞咽胶囊,可将胶囊内容物分散于50ml水或苹果汁中(100mg对应50ml),充分搅拌后立即服用,避免药物降解。
加速期或急变期强化治疗剂量提升至600mg/日,用药方式同慢性期。若治疗3个月后未达主要分子学缓解(MMR)或出现疾病进展,且血象稳定(中性粒细胞≥1.0×10⁹/L、血小板≥50×10⁹/L),可进一步增量至800mg/日(分两次服用)。
不可切除或转移性GIST患者采用400mg/日标准剂量,需持续用药直至影像学显示疾病进展或出现Ⅲ级以上毒性反应。若治疗6个月后肿瘤缩小不足10%且病情稳定,可暂不调整剂量,但需每月监测CT评估疗效。
老年患者(≥65岁)无需调整剂量,但需加强肾功能监测;儿童CML患者需根据体表面积计算剂量(260-340mg/m²/日),并每3个月评估生长曲线。剂量调整需结合疗效与安全性综合判断,避免因过度减量导致耐药。