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替西帕肽(Tirzepatide)是一种新型降糖药物,由美国礼来公司研发,主要用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,近年来其适应症还扩展至肥胖或超重患者的体重管理。作为全球首款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)双受体激动剂,替西帕肽通过双重机制实现降糖、减重及多器官保护的综合疗效。
在降糖机制上,替西帕肽通过激活GLP-1和GIP受体,一方面促进胰岛素分泌,另一方面抑制胰高血糖素释放,从而有效降低血糖水平。临床研究显示,糖尿病患者使用替西帕肽后,糖化血红蛋白(HbA1c)平均降低1.8%—2.4%,显著优于传统GLP-1受体激动剂。其降糖效果具有葡萄糖依赖性,即仅在血糖升高时发挥作用,因此低血糖风险较低。
减重是替西帕肽的另一大优势。该药物可延缓胃排空、增加饱腹感,并抑制胃酸分泌和胃动力,从而减少食欲、控制饮食。临床试验中,2型糖尿病患者使用替西帕肽52周后平均减重7%—12%,肥胖患者(无糖尿病)使用72周后平均减重15%—22%,且减重效果持久不易反弹。这一特性使其成为肥胖合并2型糖尿病患者的理想选择。
除了降糖和减重,替西帕肽还具有显著的心血管和肾脏保护作用。它可降低甘油三酯和胆固醇水平,改善血脂谱,减少心血管事件风险。同时,通过增强肾脏血液供应、促进尿液形成,有助于改善肾功能。此外,替西帕肽还能促进骨基质合成、提高骨密度,加速骨折愈合,并具有增加血流量、抑制纤维蛋白溶解、调节钙磷代谢等额外益处。
然而,替西帕肽的使用也需谨慎。常见副作用包括恶心、腹泻、便秘等胃肠道反应,但多为一过性,随用药时间延长可逐渐减轻。需警惕的严重副作用包括胰腺炎、胆囊疾病,以及联用胰岛素或磺脲类药物时的低血糖风险。甲状腺髓样癌个人或家族史、多发性内分泌腺瘤综合征患者禁用此药。
替西帕肽目前在国内还没有上市,国内患者暂时没有办法直接在国内获得。据了解,替西帕肽在海外有欧洲原研版上市,规格为5mg*4剂,最新价格在三四千元。如果您有这种药物方面的需要,请咨询药纷享医学顾问进行了解。
参考资料:https://www.drugs.com/tirzepatide.html