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考比替尼(cobimetinib),商品名 Cotellic,是一款激酶抑制剂。自 2015 年 11 月 10 日经美国食品药品监督管理局批准在美国正式上市,11 月 20 日在欧洲上市后,逐渐在肿瘤治疗领域崭露头角。可惜目前国内尚未上市,患者若有需求,可通过正规医疗咨询机构获取,海外市场有欧洲版和土耳其版原研药,价格较为昂贵。
从适应症来看,考比替尼可与维莫非尼联合,用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤成年患者。同时,它也能作为单一药物,用于治疗患有组织细胞肿瘤的成年患者。其作用机制是选择性阻断 MEK 的活性,MEK 作为丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路的关键细胞蛋白,在调节细胞生长和存活方面起着重要作用,考比替尼通过干扰该信号通路来对抗肿瘤。
在用法用量上,对于黑色素瘤患者,与维莫非尼联合使用前,需确认肿瘤标本中存在特定 BRAF 突变。推荐剂量为每日一次,每次口服 60mg,在每 28 天为一疗程的前 21 天服用,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。可与食物同服或空腹服用。若错过一剂或服药时呕吐,按预定的下一个剂量继续。
然而,使用考比替尼需警惕其副作用。严重副作用包括视力改变、肌肉疼痛虚弱、易擦伤出血、身体内部出血迹象、心脏问题、体内钠含量低、肝脏问题、严重皮肤反应等,一旦出现需立即寻求医生帮助,部分情况可能导致治疗延迟或永久停止。常见副作用有恶心呕吐、腹泻、类似痤疮的肿块、皮肤干燥瘙痒皮疹、疲倦、肢体肿胀、排尿不适、肺部问题、发烧、对阳光敏感度增加以及血液测试异常等。患者在使用考比替尼时,务必遵循医嘱,密切关注身体反应,保障用药安全。
参考链接:https://www.gene.com/patients/medicines/cotellic