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考比替尼的使用说明指南

考比替尼(cobimetinib),商品名为 Cotellic ,是一款激酶抑制剂。在临床应用中,它有着明确的适应症。一方面,可与维莫非尼联合,用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤成年患者。另一方面,也能作为单一药物,用于治疗患有组织细胞肿瘤的成年患者。

其作用机制在于,选择性阻断 MEK 的活性。MEK 是一种细胞蛋白,属于丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路的一部分,该通路是细胞中调节细胞生长和存活的信号蛋白的重要级联。通过阻断 MEK,考比替尼能够对肿瘤细胞的生长信号传导产生影响,进而抑制肿瘤的发展。

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在价格方面,考比替尼并不亲民。2015 年 11 月 10 日,它经美国食品药品监督管理局批准在美国正式上市,11 月 20 日在欧洲上市。目前海外市场有欧洲版和土耳其版的原研药,尚无仿制药。规格 20mg*63 片的欧版考比替尼价格约人民币四万多元,土耳其版大概在人民币一万多元。且遗憾的是,该药尚未在国内上市,患者若需使用,可通过正规医疗咨询机构购买。

使用考比替尼时,剂量和服用方式有严格要求。对于黑色素瘤患者,在开始与维莫非尼联合使用考比替尼治疗前,需确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。建议剂量为每日一次,每次口服 60mg,在每 28 天为一个疗程的前 21 天服用,直至病情进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或单独服用。若错过一剂或服药时发生呕吐,按预定的下一个剂量继续给药。

然而,考比替尼可能会带来严重的副作用。比如,出现视力改变、部分视力丧失等眼部问题;有不清楚的肌肉疼痛、虚弱等肌肉相关症状;存在容易擦伤或出血,以及身体内部出血的迹象;出现心脏问题,像咳嗽、气短、胸痛等;有体内钠含量低、肝脏问题的相关表现;还可能出现严重皮肤反应,如皮肤疼痛、瘙痒、起泡脱皮等。一旦出现这些情况,需立即寻求医生帮助。常见的副作用还包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适,面部等部位类似痤疮的肿块,皮肤干燥、瘙痒、皮疹,疲倦,手臂等部位肿胀,排尿疼痛,肺部问题,发烧,对阳光敏感度增加以及血液测试异常等。

在使用该药时,还有诸多注意事项。若患者本身患有心脏病、眼疾史、肝脏或肾脏疾病、皮肤问题、肌肉疾病、出血或凝血障碍等,务必告知医生。治疗期间,要监测新的原发性恶性肿瘤,包括皮肤和非皮肤的;关注出血体征和症状,因其可能引发严重出血事件;与单药维莫非尼相比,联合治疗时心肌病风险增加,对于左心室射血分数降低患者,安全性未确定,需在特定时间评估 LVEF ;要监测严重皮疹,根据情况暂停、减量或停药;定期进行眼科检查,若出现视网膜静脉阻塞,需永久停用考比替尼。总之,使用考比替尼需谨慎,严格遵循医嘱,密切关注身体反应。

 

参考链接:https://www.gene.com/patients/medicines/cotellic

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