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非达霉素(Fidaxomicin,商品名DIFICID)是一种新型的大环内酯类抗生素,是治疗艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的重要药物。
非达霉素通过抑制细菌的RNA聚合酶,阻断细菌的转录过程,从而选择性地根除致病性难辨梭状芽孢杆菌(CD)。与传统的抗生素相比,非达霉素对肠道正常菌群的破坏较小,有助于减少继发性感染的风险。
非达霉素主要用于治疗由难辨梭状芽孢杆菌引起的艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)。多项大型多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验验证了非达霉素的安全性和有效性。在一项规模为535名受试者的III期临床试验中,非达霉素的治愈率为91.7%,复发率为12.8%,均优于口服万古霉素(治愈率为90.6%,复发率为25.3%)。成人患者每日口服两次,每次一片200mg,连续服用10天。儿童患者(6个月至18岁以下,体重至少为12.5kg且能吞咽片剂)的用药方案与成人相同。对于无法吞咽片剂的儿童,建议咨询医学顾问。
非达霉素主要针对艰难梭菌展现出窄谱活性,不活跃于革兰氏阴性病原体。临床试验表明,非达霉素在治疗CDAD方面的复发率低于传统抗生素。非达霉素通常耐受性良好,常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应,严重不良反应罕见。
非达霉素及其主要代谢物OP-1118是胃肠道中表达的外排转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)的底物。当非达霉素与环孢霉素等P-gp抑制剂合用时,可能导致非达霉素的血浆浓度显著增加。因此,患者在联合用药时应咨询医生。
对于孕妇、哺乳期女性、老年患者和6个月以下的儿童,非达霉素的安全性和有效性尚未确定,需谨慎使用。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Fidaxomicin