- 相关文章
阿西米尼(Asciminib)和奥雷巴替尼(Olverembatinib)都是用于治疗慢性髓性白血病(CML)的药物,但它们在作用机制、疗效特点、适用人群等方面存在一些区别。
阿西米尼作为一种新型的STAMP抑制剂,其独特之处在于它针对ABL激酶的肉豆蔻酰口袋进行结合,从而干扰ABL激酶的活性,抑制CML细胞内的异常信号传导通路。这种作用机制使得阿西米尼在治疗对多种TKIs耐药或不耐受的CML患者时展现出显著疗效。特别是在针对T315I突变的患者中,阿西米尼能够克服其他TKIs的耐药问题,提供新的治疗选择。
而奥雷巴替尼则是一种第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,它主要通过与ABL激酶的ATP结合位点竞争性结合来抑制ABL激酶的活性,从而阻断BCR-ABL融合蛋白所介导的异常信号传导。奥雷巴替尼在治疗CML方面也取得了显著成果,特别是对T315I突变阳性的CML患者具有较好疗效。此外,奥雷巴替尼还表现出对一代和二代TKI耐药和/或不耐受的CML患者的有效治疗作用。
在疗效方面,阿西米尼和奥雷巴替尼都展现出了对CML患者的显著疗效,但具体效果可能因患者个体差异而有所不同。在安全性方面,两者都可能引起一些副作用,如胃肠道反应、血液学毒性等,但总体来说,这些副作用大多为轻度至中度,且患者通常能够耐受。
适用人群上,阿西米尼更侧重于那些对多种TKIs耐药或不耐受的慢性期CML患者,而奥雷巴替尼则更侧重于携带T315I突变阳性的CML患者,无论疾病处于哪个阶段。此外,对于其他TKIs治疗失败且没有更好替代治疗方案的患者,奥雷巴替尼也是一种有效的治疗选择。
参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib