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图卡替尼是如何抑制乳腺癌细胞生长的 机制解析

图卡替尼(Tucatinib),作为一种靶向药物,在乳腺癌治疗中发挥着越来越重要的作用。它主要通过抑制HER2(人类表皮生长因子受体2)的活性,来减缓甚至阻止乳腺癌细胞的生长和扩散。

HER2是一种在乳腺癌细胞中常常过度表达的受体酪氨酸激酶。当HER2过度表达时,它会激活一系列促进细胞增殖和存活的信号通路,从而加速肿瘤的生长。图卡替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,能够特异性地结合到HER2受体的酪氨酸激酶结构域上,抑制其活性。这一抑制作用阻断了HER2信号通路的传导,使得乳腺癌细胞无法继续增殖和存活,从而达到抑制肿瘤生长的目的。

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图卡替尼在临床试验中表现出色,特别是在治疗HER2阳性转移性乳腺癌方面。对于那些已经接受过多种抗HER2治疗但仍出现疾病进展的患者,图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案显著提高了患者的无进展生存期和总生存期。此外,图卡替尼还具有一定的穿透血脑屏障的能力,对于脑转移的HER2阳性乳腺癌患者也显示出一定的疗效。

图卡替尼的原研药物尚未在国内市场销售,因此其价格相对较高。在欧洲市场上,150mg84片规格的欧洲版妥卡替尼原研药每盒售价可能高达四万多人民币。然而,海外市场已有妥卡替尼的仿制药上市,如老挝药厂生产的150mg60片规格产品,价格大约在两千多人民币。虽然仿制药的价格相对亲民,但患者在选择时仍需谨慎,确保药品的质量和安全性。

综上所述,图卡替尼通过抑制HER2受体的活性来抑制乳腺癌细胞的生长和扩散,为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。尽管其价格较高,但随着仿制药的上市和医保政策的不断完善,相信会有更多的患者能够受益于这种创新药物。

 

参考资料:https://www.tukysa.com/

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