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拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。其作用机制是通过同时抑制HER2(ErbB-2)和EGFR(ErbB-1)受体的活性,阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号通路。拉帕替尼在乳腺癌治疗中表现出显著的疗效,尤其是在曲妥珠单抗治疗失败的患者中,为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
当拉帕替尼与卡培他滨联合使用时,适用于HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者既往接受过包括蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗的治疗,并在曲妥珠单抗治疗后出现疾病进展。
当拉帕替尼与来曲唑联合使用时,适用于激素受体阳性、HER2过度表达的转移性乳腺癌绝经后女性,需要激素治疗的患者。
拉帕替尼通过同时抑制HER2和EGFR受体的酪氨酸激酶活性,阻断下游信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与单靶点抑制剂相比,拉帕替尼的双靶点抑制作用可能更有效地抑制肿瘤细胞的增殖和存活,尤其是在HER2和EGFR同时过表达的肿瘤中。
临床试验表明,拉帕替尼与卡培他滨联合使用,显著延长了患者的无进展生存期(PFS),尤其是在曲妥珠单抗治疗失败的患者中,拉帕替尼提供了重要的二线治疗选择。此外,拉帕替尼与来曲唑联合使用,在激素受体阳性、HER2阳性的转移性乳腺癌患者中也显示出良好的疗效,显著改善了患者的生存期和生活质量。
拉帕替尼的另一个优势是其对脑转移患者的疗效。由于拉帕替尼能够穿透血脑屏障,其在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移患者中表现出一定的活性,为这一难治性患者群体带来了新的希望。
拉帕替尼作为一种高效的HER2和EGFR双靶点抑制剂,在HER2阳性的乳腺癌治疗中表现出显著的疗效,尤其是在曲妥珠单抗治疗失败的患者中提供了重要的治疗选择。其与卡培他滨或来曲唑联合使用,显著延长了患者的无进展生存期和总生存期,并对脑转移患者显示出一定的活性。尽管价格较高,但拉帕替尼的临床价值使其成为乳腺癌治疗中的重要药物。未来,随着更多临床研究的开展,拉帕替尼的应用前景将更加广阔,为患者带来更多获益。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html