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卡比多巴/左旋多巴缓释胶囊说明书内容及上市现状

一、药品基本信息

通用名称:卡比多巴/左旋多巴缓释胶囊

英文名称:carbidopa and levodopa

商品名称:CREXONT

二、适应症范围

卡比多巴/左旋多巴缓释胶囊主要适用于:

1.帕金森病:有效改善帕金森病患者的运动障碍,包括震颤、肌肉僵直、行动迟缓和姿势不稳定等症状。

2.帕金森综合征:针对由脑炎、一氧化碳中毒或锰中毒等因素引发的帕金森综合征进行治疗。

三、药物成分及作用原理

本缓释胶囊含有两种关键活性成分:

1.左旋多巴(Levodopa):作为多巴胺的前体,左旋多巴能穿透血脑屏障,在脑内转化为多巴胺,弥补帕金森病患者脑内多巴胺的不足,进而改善运动机能。

2.卡比多巴(Carbidopa):作为一种外周多巴脱羧酶抑制剂,卡比多巴能减少左旋多巴在外周的代谢,提高其进入大脑的比例,同时减轻外周副作用,如恶心和呕吐。缓释胶囊的设计确保了药物在胃肠道中缓慢释放,延长了药效,减少了服药频次,并稳定了血药浓度。

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四、用药指南

通常建议从低剂量起始,根据患者病情和耐受性逐步调整。成人推荐初始剂量为每日1-2次,每次1粒(含卡比多巴25mg/左旋多巴100mg)。根据患者反应,剂量可逐步增加,但每日剂量通常不超过8粒(含卡比多巴200mg/左旋多巴800mg)。缓释胶囊需整粒吞服,不可咀嚼或压碎,建议随餐服用以减轻胃肠道不适。如漏服一剂,应尽快补服;但若接近下一剂服药时间,则跳过漏服剂量,切勿加倍服用。

五、不良反应概述

常见不良反应:包括不自主肌肉运动、口干、焦虑、头痛、眩晕、血压下降、失眠、怪梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、便秘等,多为轻度至中度。

严重不良反应:可能包括胃出血(表现为带血或柏油样大便、咳血或呕吐物似咖啡渣)、过敏反应(荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀)、神经系统反应(极度肌肉僵硬、高烧、出汗、意识模糊、心率异常、颤抖、晕厥感)以及精神症状(抑郁、焦虑、惊恐发作、睡眠障碍、冲动、易怒、激动、攻击性行为、话多、自杀或自伤念头)。

长期使用风险:长期应用可能导致“剂末效应”(药效逐渐减弱)或“开关现象”(症状突然恶化或缓解)。

六、用药注意事项

1.禁忌情况:对卡比多巴或左旋多巴过敏者禁用。窄角型青光眼、严重心血管疾病或精神疾病患者应慎用。

2.特殊人群考量:

孕妇与哺乳期妇女:安全性未明,需在医师指导下使用。

老年患者:需谨慎调整剂量,以防不良反应。

3.药物相互作用:与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)并用可能引起高血压危象;与抗精神病药物同用可能降低左旋多巴的效果。

4.监测与调整方案:长期使用期间需定期监测肝肾功能、血常规及心电图,并根据病情变化及不良反应调整剂量。

卡比多巴/左旋多巴缓释胶囊已于2024年8月7日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,在美国上市。由于上市时间较短,具体价格信息暂未公布,患者可关注FDA官方网站或相关医药资讯,以获取最新信息。

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