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适应症:
1.单独使用或与达拉非尼联用,用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不能切除或转移性黑色素瘤;
2.与达拉非尼联用,用于BRAF V600E或V600K突变并在完全切除后累及淋巴结黑色素瘤患者进行辅助治疗;
3.与达拉非尼联用,用于BRAF V600E突变的且无转移性非小细胞肺癌。
4.与达拉非尼联用,治疗BRAF V600E突变且无较好局部治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌。
作用机制:
基于抑制丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路中的关键酶——MEK1/2。通过靶向抑制MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器),进而影响MAPK通路,最终抑制细胞增殖。这一机制使得曲美替尼在体内和体外都能有效抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
用药方法:
本品单用每次2mg,每天一次;与达拉非尼联合用药时,每次2mg,每日两次。
副作用:
1.皮肤反应:包括皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮样皮炎、光化性角化病等。皮疹是曲美替尼较为常见的副作用之一,患者应注意减少日晒时间,使用防晒霜,并保持皮肤清洁以预防感染。
2.胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘等。这些反应可能与曲美替尼对肠粘膜的影响有关,导致肠道吸收功能降低。患者应保持饮食清淡,少量多餐,避免辛辣、生冷和油腻食物,必要时可使用胃肠道调理类药物。
3.全身性症状:包括发热、畏寒、疲劳、外周性水肿等。这些症状可能影响患者的日常生活质量,需要及时监测并采取相应的处理措施。
4.代谢及营养障碍:如食欲下降、脱水等,可能导致患者体重减轻或营养不良。
5.神经系统疾病:如头痛、头晕等,严重时可能影响患者的日常活动能力。
6.心血管系统反应:曲美替尼可能导致心动过速、高血压等心血管系统副作用。患者应注意监测血压和心率,如有异常应及时就医。
7.其他严重不良反应:包括史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、严重发热反应、静脉血栓栓塞、心肌病、间质性肺疾病等。这些反应虽然较为罕见,但一旦发生可能危及患者生命,因此在使用曲美替尼期间应密切监测患者的身体状况。
警告及注意事项:
使用曲美替尼可能发生严重的过敏反应,如皮疹、呼吸困难等,一旦出现应立即就医。曲美替尼可能导致严重的副作用,包括血栓、出血、心脏问题、肺部疾病、视力障碍等,需密切监测并及时处理。曲美替尼可能影响生育能力,孕妇禁用,哺乳期妇女服药期间及停药后4个月内应避免哺乳。治疗期间及停药后至少16周内应采取有效避孕措施。需定期进行血象、血压及眼部检查,以及皮肤检查,以监测药物作用及副作用。
药物相互作用:
与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的相互作用:曲美替尼不能与MAOI同时使用,使用前应至少停用MAOI 2周,反之亦然。
与5-羟色胺能药物的相互作用:由于曲美替尼抑制5-羟色胺再摄取,因此不宜与其他5-羟色胺能药物合用。
与影响血压和心率药物的相互作用:正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱等药物的患者,应慎用曲美替尼。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。