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适应症:
1.用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)伴有慢性支气管炎和频繁加重病史的患者。
2.罗氟司特也展现出在治疗某些皮肤疾病,如银屑病等。
作用机制:
罗氟司特(Roflumilast)是一种选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂,具有抗炎作用。PDE-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶,罗氟司特通过选择性抑制PDE4,阻断炎症反应信号传递。具体来说,它可以减少炎症细胞中环磷酸腺苷(cAMP)的降解,从而增加cAMP水平,这种作用有助于减轻炎症反应、抑制炎症细胞的活性,并且可以调节免疫系统的功能。
用药方法:
成人患者每天服用一次,每次剂量为500微克,可以在饭前或饭后服用。
副作用:
1.常见的副作用包括腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、流感样症状、失眠、头晕和食欲下降等。这些症状通常属于轻至中度,并且在不同患者中的表现可能有所不同。例如,一些患者可能会在使用罗氟司特后出现明显的腹泻和体重下降,而另一些患者则可能主要感受到头痛或失眠。
2.除了上述常见副作用外,罗氟司特还有可能引起一些较不常见但更为严重的不良反应。这些包括心房颤动、精神方面的问题如焦虑和抑郁,以及消化系统问题如腹痛、消化不良、胃炎和呕吐等。在极少数情况下,还有报告称罗氟司特可能增加患肺癌、前列腺癌、急性胰腺炎和急性肾功能衰竭的风险,但这些情况相对罕见。
3.对于特定人群,罗氟司特的使用需要特别谨慎。中度或重度肝功能不全的患者应禁用此药,因为它可能加重肝脏负担。同时,罗氟司特不是用于缓解急性支气管痉挛的药物,因此不应在这类情况下使用。对于哺乳期妇女,使用罗氟司特时应暂停哺乳,以避免药物通过母乳传递给婴儿。儿童用药的安全性和有效性尚未得到充分研究,因此不推荐在儿童中使用。
警告及注意事项:
1.对罗氟司特或药物中任何成分过敏的患者严禁使用。此外,有罕见遗传性食物不耐症的患者,如苯丙酮酸尿症等,也应避免使用。
2.在使用罗氟司特期间,患者应密切关注可能出现的过敏反应,如皮疹、呼吸困难等,并立即停药就医。同时,药物可能引起精神系统的不良反应,包括抑郁、自杀倾向等,因此需要特别留意患者的精神状态。
3.对于中度或重度肝功能不全的患者,罗氟司特是禁用的,因为它可能加重肝脏疾病。此外,孕妇、哺乳期妇女以及儿童应慎用此药,老年人和有其他基础疾病的患者也应在医生的指导下使用。
药物相互作用:
与CYP3A4和CYP1A2酶相关的药物可能影响罗氟司特的代谢。同时,与其他磷酸二酯酶-4抑制剂或茶碱类药物合用时,可能增加不良反应的风险。此外,与抗病毒药物如洛匹那韦和阿那曲韦的相互作用也可能导致罗氟司特血浆浓度增加。
特殊人群用药:
孕妇、儿童、老年人以及患有肝肾疾病的患者,在用药时需特别谨慎。