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曲妥珠单抗/赫赛汀(Fam-trastuzumab,ENHERTU)作用机制

曲妥珠单抗(Fam-trastuzumab,ENHERTU)是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向疗法,其作用机制主要涉及以下几个方面:

1.靶向HER2受体:曲妥珠单抗是一种人源化的单克隆抗体,能够选择性地结合HER2受体。HER2受体是一种跨膜受体酪氨酸激酶,过度表达或异常活化的HER2受体与乳腺癌的发生和发展密切相关。曲妥珠单抗通过与HER2受体结合,抑制其信号传导通路,阻断癌细胞的生长和分裂。

2.药物释放机制:曲妥珠单抗采用抗体药物复合物(ADC)技术。该技术将曲妥珠单抗与一种强效的抗肿瘤药物连接在一起。曲妥珠单抗结合到HER2受体上后,肿瘤细胞会摄取并内部化该复合物,然后在内部溶酶体中释放出抗肿瘤药物。这种方式使得曲妥珠单抗能够将药物直接输送到HER2阳性乳腺癌细胞,最大程度地减少对健康细胞的损害。

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3.免疫激活作用:曲妥珠单抗还具有免疫激活的作用。它能够增强免疫系统对癌细胞的抑制作用。曲妥珠单抗结合HER2受体后,可以激活自然免疫细胞(NK细胞)的功能,促使其识别和攻击HER2阳性乳腺癌细胞。这种免疫激活作用进一步增强了曲妥珠单抗的抗肿瘤效果。

4.抗血管生成作用:曲妥珠单抗还具有抗血管生成的作用。它能够抑制肿瘤血管的形成,并降低肿瘤的血液供应。这种作用能够限制癌细胞的营养供应,减少其生长和扩散的能力。

曲妥珠单抗在国内已经上市,但尚未纳入医保,进口版最新价格在3000-8000元左右。国产版最新价格在一两千元左右。海外原研药价格在几千到一两万多元左右。


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