【药品基本信息】

通用名称：塞利尼索
英文名称：Selinexor
商品名称：XPOVIO（希维奥）

【适应症】

塞利尼索是一种首创的口服选择性核输出蛋白抑制剂，适用于以下三种临床情况：首先是与硼替佐米和地塞米松联合，用于治疗至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤成年患者；其次是作为单药与地塞米松联合，用于治疗既往接受过至少四种治疗（包括至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和一种抗CD38单克隆抗体）且疾病难治的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者；第三是用于治疗复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的成人患者，包括由滤泡性淋巴瘤转化而来且经过至少两次全身治疗的患者。这些适应症的批准基于多项关键临床试验的积极结果，为传统治疗失败的患者提供了新的治疗选择。

【用法用量】

塞利尼索的给药方案需根据不同的适应症进行调整。在与硼替佐米和地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤时，推荐剂量为每周一次口服100mg。作为单药与地塞米松联合治疗难治性多发性骨髓瘤时，推荐剂量为每周第1天和第3天各口服80mg。对于弥漫性大B细胞淋巴瘤患者，推荐剂量为每周第1天和第3天各口服60mg。所有给药方案均应整片吞服，建议随餐服用以减少胃肠道不适。若出现严重不良反应，可能需要暂停用药或调整剂量，具体应遵医嘱执行。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【药理作用】

塞利尼索通过选择性抑制核输出蛋白XPO1发挥作用，这种蛋白在肿瘤细胞中常过度表达。XPO1抑制导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，同时降低多种致癌蛋白的细胞质浓度，从而诱导肿瘤细胞凋亡。此外，塞利尼索还能阻断NF-κB等关键信号通路的激活，增强肿瘤细胞对化疗和靶向治疗的敏感性。临床前研究显示，塞利尼索对多种血液系统恶性肿瘤细胞系和动物模型均表现出显著的抗肿瘤活性，且与蛋白酶体抑制剂等药物具有协同作用。

【不良反应】

塞利尼索治疗过程中常见的不良反应包括：

1.血液系统毒性：血小板减少、中性粒细胞减少、贫血

2.消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻、食欲下降

3.全身性反应：疲劳、体重下降、发热

4.代谢异常：低钠血症、低钾血症

5.神经系统症状：头晕

其中，血小板减少和胃肠道反应是需要特别关注的严重不良反应。治疗期间应定期监测血常规和电解质水平，对于3-4级不良反应可能需要调整剂量或暂停用药。

【药物相互作用】

塞利尼索与某些药物可能产生相互作用：

1.CYP3A4抑制剂可能增加塞利尼索的血药浓度

2.CYP3A4诱导剂可能降低塞利尼索的血药浓度

3.与抗凝药物合用时可能增加出血风险

4.与其他骨髓抑制药物合用可能加重血液学毒性
5.患者在用药期间应告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和中草药制剂。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻中度损害无需调整剂量，重度损害应谨慎使用

2.肾功能不全患者：轻中度损害无需调整剂量，重度损害数据有限

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量

4.儿童：安全性和有效性尚未确立

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性应采取避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

塞利尼索应储存在20-25°C的室温环境下，允许短暂暴露于15-30°C的温度范围。保持药品在原包装中，避免潮湿和阳光直射。请将药品放在儿童接触不到的地方。

【价格信息】

塞利尼索目前已在中国上市并纳入医保，国内原研药价格约为五千至一万多元人民币，具体价格和医保报销比例因地区而异，患者可咨询当地医院药房。海外市场上，老挝等国家生产的仿制药价格约为两千多元人民币，其药物成分与原研药基本一致。无论选择原研药还是仿制药，都应通过正规渠道购买，确保药品质量。

【注意事项】

1.治疗期间应定期监测血常规和电解质

2.出现严重血小板减少时应及时就医

3.建议随餐服药以减少胃肠道反应

4.育龄期患者应采取有效避孕措施

5.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量

6.注意药物相互作用，告知医生正在使用的所有药物

塞利尼索作为一种创新机制的靶向药物，为难治性血液系统恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择。患者在使用时应严格遵循医嘱，定期复诊监测，以获得最佳治疗效果并管理可能出现的不良反应。

参考资料：https://www.selincro.com/