【药品基本信息】

通用名称：索托拉西布

英文名称：Sotorasib

商品名称：Lumykras

【适应症】

根据美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，索托拉西布适用于经FDA批准的检测方法确认为KRAS G12C突变阳性，且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。在使用前必须通过基因检测确认患者的KRAS G12C突变状态，这是确保治疗有效性的关键步骤。

【用法用量】

索托拉西布的推荐剂量为每日一次口服960mg（8片120mg片剂），应整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼。服药时间不受进食影响，但建议固定每天同一时间服用以维持稳定的血药浓度。如果漏服一次剂量，应在当天尽快补服，若已接近下一次服药时间则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。对于出现严重不良反应的患者，可能需要调整剂量或暂停用药。

【药理作用】

索托拉西布是一种小分子抑制剂，能够选择性且不可逆地与KRAS G12C突变蛋白结合，将其锁定在非活性状态。KRAS蛋白在正常情况下参与细胞生长和增殖的信号传导，而G12C突变会导致该蛋白持续活化，促进肿瘤生长。索托拉西布通过抑制突变KRAS蛋白的活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。临床研究显示，索托拉西布对KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。

【不良反应】

索托拉西布治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲下降等

2.肝脏功能异常：转氨酶升高、胆红素升高等

3.呼吸系统反应：咳嗽、呼吸困难、间质性肺病

4.全身性反应：疲劳、发热、水肿

5.肌肉骨骼疼痛

6.皮肤反应：皮疹、瘙痒

其中，肝毒性和间质性肺病是需要特别关注的严重不良反应。患者在治疗期间应定期监测肝功能，如出现持续恶心、呕吐、腹痛、黄疸、尿色加深、疲劳加重或呼吸困难等症状，应立即就医。

【药物相互作用】

索托拉西布与某些药物可能产生相互作用：

1.CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加索托拉西布的血药浓度

2.CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低索托拉西布的血药浓度

3.胃酸抑制剂（如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂）可能降低索托拉西布的疗效

4.与华法林等抗凝药合用时需密切监测凝血功能

患者在服用索托拉西布期间如需使用其他药物，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中重度肝功能损害患者需谨慎使用，可能需要调整剂量

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者数据有限

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量

4.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施

5.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

索托拉西布应储存在20-25°C的室温环境下，允许短暂暴露于15-30°C的温度范围。保持药品在原包装中，避免潮湿和阳光直射。请将药品放在儿童接触不到的地方。

【价格信息】

目前索托拉西布尚未在中国大陆上市，国内患者无法通过正规渠道购买。有需求的患者可通过海外途径获取该药物。海外市场上的索托拉西布主要包括原研药和仿制药两种选择。原研药有欧洲版和中国香港版，价格较为昂贵，通常在数万元人民币范围。相比之下，国外已上市的仿制药价格更为亲民。近期，老挝卢修斯和老挝大熊两家制药公司生产的仿制药价格出现显著下调，120mg*56片规格的仿制药目前仅需一千多元人民币，大大减轻了患者的经济负担。需要特别说明的是，这些仿制药的药物成分与原研药基本一致，但患者在购买时仍需选择正规渠道，确保药品质量。

注意事项

1.治疗前必须通过基因检测确认KRAS G12C突变状态

2.治疗期间应定期监测肝功能

3.出现间质性肺病症状时应立即停药并就医

4.育龄期患者应采取有效避孕措施

5.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量

6.注意药物相互作用，告知医生正在使用的所有药物

索托拉西布作为一种创新靶向药物，为KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望。患者在使用时应严格遵循医嘱，定期复诊监测，以获得最佳治疗效果并管理可能出现的不良反应。随着该药物在全球更多地区的获批上市，相信将有更多患者能够受益于这一精准治疗方案。

参考链接：https://www.lumakras.com/