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奎扎替尼(Quizartinib),是一种针对FLT3基因突变的口服高效II型酪氨酸激酶抑制剂,在急性髓系白血病(AML)治疗中展现出显著优势。FLT3-ITD突变是AML患者中最常见的基因变异之一,约37%的新确诊患者携带该突变,且与疾病复发风险增加和预后不良密切相关。奎扎替尼通过高度选择性地抑制FLT3受体的活性,阻断下游信号传导,从而抑制癌细胞的增殖和存活,为患者提供了新的治疗选择。
奎扎替尼的用药方案具有明确的阶段性特征。在治疗FLT3-ITD阳性的新诊断AML患者时,其用药分为诱导、巩固和维持三个阶段。诱导阶段通常从化疗周期的第8天开始,每日口服35.4mg,持续两周;巩固阶段则从第6天开始,剂量与诱导阶段相同,同样持续两周;维持阶段则根据患者的心电图QTcF值调整剂量,初始剂量为每日26.5mg,若QTcF值稳定,则在第15天增加至53mg。这种剂量调整策略旨在平衡疗效与安全性,减少心脏毒性等不良反应的发生。
奎扎替尼的临床应用价值体现在其与标准化疗方案的协同作用上。多项临床试验表明,奎扎替尼与阿糖胞苷和蒽环类药物联合使用,能够显著提高患者的完全缓解率和无事件生存期。特别是在巩固化疗后作为维持单药治疗,奎扎替尼能够延长患者的疾病稳定期,减少复发风险。对于不适合化疗或无法耐受化疗的患者,奎扎替尼提供了一种有效的替代治疗方案。
尽管奎扎替尼在AML治疗中展现出显著疗效,但其使用也需谨慎。用药前需进行心电图检查,确保QTcF值不超过450ms,以避免潜在的心脏毒性。奎扎替尼与强CYP3A抑制剂联用时需调整剂量,以防止药物浓度过高导致不良反应。患者需严格遵循医嘱,按时服药,避免漏服或过量服用。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB12874