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瑞博西尼的主要治疗功效与作用机制

在乳腺癌的治疗领域,瑞博西尼(Ribociclib)作为一种重要的药物,为众多患者带来了新的希望。它主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者,并且需要与其他药物联合使用,在特定治疗场景中发挥着关键作用。

从治疗功效来看,瑞博西尼展现出了显著的疗效。当它与芳香酶抑制剂联合使用,作为基于内分泌的初始疗法时,能够有效地控制病情进展。对于绝经后妇女或男性患者,瑞博西尼与氟维司群联合使用,无论是作为初始内分泌治疗,还是在疾病进展后的治疗,都能发挥积极的治疗作用。这种联合治疗方案可以延长患者的无进展生存期,提高患者的生活质量,让患者在与疾病的抗争中拥有更多的时间和更好的状态。

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瑞博西尼之所以能够发挥这样的治疗功效,与其独特的作用机制密切相关。它属于细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。在细胞周期的调控过程中,CDK4/6起着至关重要的作用。当细胞受到生长信号刺激时,CDK4/6会与细胞周期蛋白D结合,形成活性复合物,进而磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),使其失活。失活的Rb会释放转录因子E2F,促进细胞从G1期进入S期,推动细胞增殖。而瑞博西尼能够特异性地抑制CDK4/6的活性,阻断细胞周期从G1期向S期的进展,从而抑制肿瘤细胞的增殖。通过这种方式,瑞博西尼可以减缓肿瘤的生长速度,甚至使肿瘤缩小,达到治疗的目的。

在临床实践中,瑞博西尼的用法用量也有明确规定。其推荐剂量为每天一次600mg,连续服用21天,然后停止治疗7天,形成一个28天的完整周期。它可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用,为患者提供了便利。并且,在联合用药时,需要根据不同药物的处方信息来确定联合所用芳香酶抑制剂的推荐剂量,氟维司群的推荐剂量也有明确要求。同时,使用瑞博西尼联合治疗的特定患者群体还需要使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗,以更好地控制病情。

 

参考资料:https://us.kisqali.com/

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