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米哚妥林与奎扎替尼在治疗上各有哪些特点?如何区分使用?

米哚妥林(Midostaurin),也被称为Rydapt,是一种口服多激酶抑制剂,对FLT3具有相对较强的抑制活性。它被欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)批准与标准化疗结合,作为FLT3突变成年AML患者的首选治疗。米哚妥林能抑制FLT3活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡,从而有效延长患者的生存期。在临床试验中,与安慰剂组相比,米哚妥林能够明显延长患者的总生存期和无事件生存期。此外,米哚妥林在治疗过程中也展现出了一定的耐受性,虽然部分患者可能会出现一些不良反应,但总体来说,这些不良反应是可以控制和管理的。米哚妥林的优势在于其多靶点抑制活性,不仅能抑制FLT3,还能对其他激酶如PDGFR等产生抑制作用,这使得它在针对FLT3突变阳性的AML患者时具有高度的针对性和有效性。

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奎扎替尼(Quizartinib),也被称为Vanflyta,是一种口服的高效II型FLT3抑制剂。它专门用于治疗FLT3-ITD阳性的急性髓系白血病成年患者。奎扎替尼通过抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导,阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。在临床试验中,奎扎替尼与标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导和阿糖胞苷巩固治疗联合使用,并作为巩固化疗后的维持单药治疗,表现出显著的疗效和较高的安全性。奎扎替尼的突破性疗效在于其能显著延长患者的整体生存期,提高疾病缓解率和无进展生存期。此外,奎扎替尼以高度选择性作用于FLT3-ITD突变,对正常细胞的损害较小,这使得它在治疗过程中具有更好的耐受性。同时,奎扎替尼的口服给药形式也为患者带来了方便性和便捷性。

在区分使用米哚妥林和奎扎替尼时,需要考虑患者的具体病情和基因突变类型。对于伴有FLT3突变的AML患者,如果突变类型为FLT3-ITD且需要高效选择性的抑制剂,奎扎替尼可能是一个更好的选择。而如果患者需要多靶点抑制或对其他激酶如PDGFR也有抑制作用的需求,米哚妥林则更为合适。此外,患者的耐受性、不良反应以及药物间的相互作用等因素也需要综合考虑。

综上所述,米哚妥林和奎扎替尼在治疗伴有FLT3突变的AML患者时各有其独特的特点和优势。在选择使用时,应根据患者的具体病情、基因突变类型以及药物的特点进行综合评估,以确保患者获得最佳的治疗效果。

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB12874


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