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恩杂鲁胺是一种口服抗雄激素药物,主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌,包括转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。它通过抑制雄激素受体信号通路,在前列腺癌的治疗中发挥着重要作用。
恩杂鲁胺的作用机制主要围绕雄激素受体展开。雄激素在前列腺癌细胞的生长和分化中起着关键作用,而恩杂鲁胺能够竞争性抑制雄激素与受体的结合,从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。这种抑制作用不仅减少了雄激素对癌细胞的直接促进生长效应,还干扰了癌细胞通过雄激素受体信号通路进行的生存和增殖。
进一步地,恩杂鲁胺还能阻止雄激素受体向细胞核内的转移,这是雄激素信号传导的关键步骤。通过阻止受体进入细胞核,恩杂鲁胺阻断了雄激素诱导的基因转录和表达,从而抑制了前列腺癌细胞的增殖和存活。
除了直接抑制雄激素受体的活性,恩杂鲁胺还具有诱导前列腺癌细胞凋亡的能力。凋亡是细胞程序性死亡的一种形式,通过触发癌细胞内部的凋亡机制,恩杂鲁胺可以促进癌细胞的自我消亡,从而进一步减少肿瘤负荷。
此外,恩杂鲁胺还能抑制前列腺癌细胞的血管生成,减少癌细胞的营养供应,从而抑制其生长和扩散。这种多机制的共同作用,使得恩杂鲁胺在前列腺癌的治疗中表现出显著的疗效。
综上所述,恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体信号通路、诱导癌细胞凋亡以及抑制血管生成等多种机制,有效地抑制了前列腺癌细胞的生长和扩散,为前列腺癌患者提供了新的治疗选择和希望。
参考资料:https://www.xtandi.com/