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达克替尼(Dacomitinib)是一种口服的靶向抗癌药物,属于第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它被批准用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
作用机制:达克替尼是人类EGFR家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变)激酶活性的不可逆抑制剂。在试管内达克替尼在临床相关浓度下也抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。
达克替尼证明了EGFR和HER2自磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制作用,该抑制作用发生在带有皮下植入的人类肿瘤异种移植物的小鼠中,该异种移植物由包括突变的EGFR在内的HER家族靶标驱动。达克替尼在口服给药的小鼠中也表现出抗肿瘤活性,所述小鼠带有由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物。
适应症:达克替尼主要用于EGFR突变阳性的晚期或转移性NSCLC的治疗。它可以作为一线治疗,也可以在之前接受过其他EGFR抑制剂治疗的患者中作为后续治疗选项。
用法用量:达克替尼的推荐剂量为45 mg,每日口服一次,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。达克替尼可以与食物一起服用,也可以不服用。每天同一时间服用达克替尼。如果患者呕吐或漏服一剂,不要服用额外剂量或补足漏服剂量,而是继续服用下一剂预定剂量。
副作用:如果有过敏反应的迹象:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。
达克替尼可能会导致严重的副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:新的或恶化的呼吸问题(胸痛、喘息、咳嗽,感觉气短);发热;严重或持续腹泻;手指甲或脚趾甲下面或周围肿胀、发红或感染;或者严重的皮肤反应-皮肤干燥、发红、皮疹、痤疮、瘙痒、脱皮或起泡。你的癌症如果您有某些副作用,治疗可能会延迟或永久停止。
达克替尼的常见副作用可能包括:腹泻、食欲不振;失重;皮疹、瘙痒、皮肤干燥;眼睛发红、干燥或瘙痒;头发脱落;指甲有问题;口疮、口腔疼痛;或者感冒症状如鼻塞、打喷嚏、喉咙痛。这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生。
储存:储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下;允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间偏移。