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达克替尼(Dacomitinib)是一种用于治疗EGFR外显子19缺失外显子21 L858R替代的非小细胞肺癌的药物。达克替尼由辉瑞公司开发,于2018年9月27日获得FDA批准。文献中的一些证据表明了达考替尼在上皮性卵巢癌模型中的治疗潜力,虽然还需要进一步的调查。
达克替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的不可逆小分子抑制剂。它通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制。达克替尼的亲和力显示具有6 nmol/L的IC50。
ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过酪氨酸激酶驱动的羧基末端磷酸化激活下游信号转导途径,如Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB和PI3K/AKT,在肿瘤生长、转移和治疗抗性中发挥作用。大约40%的病例显示出EGFR基因的扩增,50%的病例表现出EGFRvIII代表产生受体酪氨酸激酶结构域持续激活的缺失的突变。
达克替尼原研药目前已经在国内上市并且纳入我国的医保报销项目,具体报销比例可以向当地医保报销部门进行了解。据了解,达克替尼的原研药的规格为15mg*30片的价格为5680元,现医保报销后同规格药物一般的价格为931元。据了解,达克替尼在欧洲上市的原研版本规格为45mg*30粒的价格是24000元,达克替尼有老挝上市的仿制药,来自老挝元素制药Dacocare,规格为45mg*30片的,一盒的价格在800元左右。