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达克替尼(Dacomitinib)和阿法替尼(Afatinib)是两种常用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的二代酪氨酸激酶抑制剂。达克替尼适用于经FDA批准的检测发现表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。阿法替尼适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,根据FDA批准的测试,这些患者的肿瘤具有非耐药性表皮生长因子受体(EGFR)突变。阿法替尼适用于铂类化疗后出现转移性鳞状非小细胞肺癌进展的患者。
它们在以下几个方面存在一些区别:
药理机制:达克替尼和阿法替尼都通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)家族的酪氨酸激酶活性来发挥作用。然而,它们的结构略有不同,因此对不同类型的EGFR突变有不同的敏感性。
EGFR突变覆盖范围:达克替尼对EGFR的各种突变(包括exon 19缺失、L858R和T790M等)都具有一定的敏感性。相比之下,阿法替尼主要对exon 19缺失和L858R突变更为敏感,对T790M突变的作用相对较弱。
药物代谢途径:达克替尼主要通过肝脏中的CYP2D6和CYP3A4等酶进行代谢。而阿法替尼则通过多种酶包括CYP3A4、CYP2C19和CYP2D6等代谢。
副作用:达克替尼和阿法替尼都可能引起一系列的副作用,如腹泻、皮疹、口腔溃疡等。然而,具体的副作用表现和程度可能因个人差异而有所不同。
对于特定患者来说,选择使用达克替尼还是阿法替尼需要综合考虑多个因素,包括EGFR突变类型、疾病进展、患者的整体健康状况以及其他潜在的药物相互作用等。医生将根据患者的具体情况进行评估,并制定最适合的治疗方案。
达克替尼原研药目前已经在国内上市并且纳入我国的医保报销项目,具体报销比例可以向当地医保报销部门进行了解。据了解,达克替尼的原研药的规格为15mg*30片的价格为5680元,现医保报销后同规格药物一般的价格为931元。据了解,达克替尼在欧洲上市的原研版本规格为45mg*30粒的价格是24000元,达克替尼有老挝上市的仿制药,来自老挝元素制药Dacocare,规格为45mg*30片的,一盒的价格在800元左右。