400-001-9769
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帕唑帕尼盐酸盐是由等摩尔量的帕唑帕尼和盐酸。用于治疗肾癌。它作为抗肿瘤剂、血管内皮生长因子受体拮抗剂、血管内皮生长因子受体拮抗剂酪氨酸激酶抑制剂和血管生成调节剂。
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和-β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白细胞介素-2受体诱导型T细胞激酶(Itk)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c- Fms)的多酪氨酸激酶抑制剂。在试管内，帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自磷酸化。在活生物体内，帕唑帕尼抑制小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化，小鼠模型中的血管生成，以及小鼠中一些人类肿瘤异种移植物的生长。
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