美国FDA在2019年8月15日批准恩曲替尼（Entrectinib）上市，用于治疗成人非小细胞肺癌并且已经扩散到身体其他部位的药物，也用于成人和至少12岁的儿童实体肿瘤已经扩散或无法安全清除的病毒外科手术或当其他治疗失败或不安全时。只有当患者的癌症有特定的异常基因，医生才会在检测出这种基因时使用恩曲替尼。

恩曲替尼最常见的不良反应 (AE) (> 20%) 是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛、视力障碍和认知障碍。由于 AE 分别有 46% 和 29% 需要剂量中断和减少。此外，充血性心力衰竭 (CHF) 发生在 3.4% 的研究患者中，中位发作时间为 2 个月，大约 50% 的患者在治疗中断/停止医疗管理后得到解决。因此，对于既往存在 CHF 的患者应谨慎使用，建议在开始前评估左心室功能。3个 此外，还可能发生中枢神经系统效应，如认知障碍（27%）、情绪障碍（10%）、头晕（38%）和睡眠障碍（14%）。无论中枢神经系统是否参与疾病进展，这些中枢神经系统效应的发生率在患者中相似。

恩曲替尼也被证明会增加骨折的风险，骨折的中位时间为3.8个月。3.1% 的患者也报告了 QT 间期延长。最后，在治疗期间观察到异常的实验室结果，包括贫血、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血清肌酐升高、高尿酸血症、ALTs增加和AST。

恩曲替尼通过细胞色素P450（CYP）3A表现出肝脏代谢，因此与中等强度的CYP3A抑制剂和诱导剂相互作用。此外，由于其对QTcF间期的影响，应避免使用恩曲替尼与其他已知会延长QT/QTc间期的药物一起使用。

2022年7月29日，恩曲替尼在中国上市，由于恩曲替尼在中国刚上市不久，所以也没有进入我国的医保目录，国内上市的原研版200mg*90片的价格在37000元左右。美国原研药版价格较为昂贵，我们了解到恩曲替尼在香港售卖的，是由美国基因泰克公司上市的版本规格为200mg*90片，价格为58000元。相对于原研药，我们了解到老挝第二制药厂生产的规格为100mg*60粒的价格是8750元每盒，远远比国内上市版本和香港售卖版本要便宜许多。