2023年1月，美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准口服钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂Brenzavvy(bexagliflozin)。bexagliflozin被认为是饮食和锻炼的辅助手段，可以改善二型糖尿病成年患者的血糖控制。不建议1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒的患者使用BRENZAVVY。bexagliflozin禁用于对贝沙格列嗪或任何片剂成分过敏的患者，也不适用于治疗终末期肾病患者或正在接受透析的二型糖尿病。

Bexagliflozin刚开始是用来控制动物血糖的药物，来自两项为期六个月的现场研究和一项长期使用现场研究的数据表明，Bexagliflozin在改善患有糖尿病的猫的血糖控制方面的有效性超过80%。Bexagliflozin，商品名为Bexacat，是一种用于改善糖尿病猫血糖控制的抗糖尿病药物。2022年12月Bexacat在美国被批准用于医疗用途，Bexacat是第一个钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂美国批准新的动物药物食品与药物管理局(FDA)在任何动物物种中的药物。

在接受SGLT2抑制剂治疗的1型和二型糖尿病糖尿病患者(包括bexagliflozin)的临床试验和上市后监测中，发现了酮症酸中毒的报告，这是一种危及生命的严重疾病，需要紧急住院治疗。据报道，服用SGLT2抑制剂的患者会出现酮症酸中毒的致命病例。在1型糖尿病患者的安慰剂对照试验中，与接受安慰剂的患者相比，接受SGLT2抑制剂的患者酮症酸中毒的风险增加。bexagliflozin不适用于治疗1型糖尿病患者。

接受bexagliflozin治疗的患者出现与严重代谢性酸中毒一致的体征和症状时，无论血糖水平如何，都应进行酮症酸中毒评估，因为即使血糖水平低于250 mg/dL，也可能出现与bexagliflozin相关的酮症酸中毒。如果怀疑有酮症酸中毒，应停止使用BRENZAVVY，对患者进行评估，并立即开始治疗。酮症酸中毒的治疗可能需要补充胰岛素、液体和碳水化合物。

在许多报告的病例中，特别是在1型糖尿病患者中，没有立即发现酮症酸中毒的存在，并且延迟了治疗，因为目前的血糖水平低于糖尿病酮症酸中毒的典型预期水平(通常小于250 mg/dL)。出现的体征和症状与脱水和严重代谢性酸中毒一致，包括恶心、呕吐、腹痛、全身不适和气短。在部分但非全部病例中，发现了导致酮症酸中毒的因素，如胰岛素剂量减少、急性发热性疾病、热量摄入减少、手术、提示胰岛素缺乏的胰腺疾病(如1型糖尿病、胰腺炎或胰腺手术史)以及酗酒。

在开始服用bexagliflozin前，考虑患者病史中可能诱发酮症酸中毒的因素，包括任何原因引起的胰腺胰岛素缺乏、热量限制和酗酒。

对于接受预定手术的患者，考虑在手术前暂时停用bexagliflozin至少3天.考虑监测酮症酸中毒，并在已知易患酮症酸中毒的临床情况下(例如，因急性疾病或手术后长时间禁食)暂时停用BRENZAVVY。确保在重新开始bexagliflozin之前解决酮症酸中毒的风险因素。教育患者酮症酸中毒的体征和症状，并指导患者停止服用bexagliflozin，如果出现体征和症状，应立即就医。

在一项评估已确诊心血管疾病(CVD)或有CVD风险的二型糖尿病患者的随机、安慰剂对照试验中，与安慰剂治疗患者相比，接受bexagliflozin治疗的患者下肢截肢发生率增加(每1000患者年8.3对5.1起事件)。

在接受bexagliflozin治疗的23名截肢患者中，15名为脚趾和中足截肢，8名为膝盖以上和以下截肢。一些患者多次截肢。

下肢感染、坏疽、局部缺血和骨髓炎是导致需要截肢的最常见的突发医疗事件。既往有截肢、外周血管疾病和神经病变基线史的患者截肢风险最高。

在开始bexagliflozin之前，考虑患者病史中可能导致需要截肢的因素，如既往截肢史、外周血管疾病、神经病变和糖尿病足溃疡。向患者建议日常预防性足部护理的重要性。监测接受BRENZAVVY治疗的患者是否出现感染(包括骨髓炎)、新的疼痛或压痛、涉及下肢的溃疡或溃疡的体征和症状，如果出现这些并发症，则停止bexagliflozin治疗。

bexagliflozin可导致血管内容量收缩，有时可能表现为症状性低血压或肌酐的急性短暂变化。上市后有报告称，接受SGLT2抑制剂治疗的二型糖尿病患者出现急性肾损伤，有些患者需要住院治疗和透析。肾功能受损的患者(eGFR低于60毫升/分钟/1.73立方米2)，老年患者、收缩压低的患者或使用袢利尿剂的患者可能会增加容量衰竭或低血压的风险。在对具有一种或多种上述特征的患者进行bexagliflozin之前，评估容量状态和肾功能。对于容量衰竭的患者，在开始bexagliflozin前纠正这种情况。开始治疗后，监测容量衰竭的体征和症状以及肾功能。

有严重尿路感染的报告，包括尿败血症和肾盂肾炎，需要接受SGLT2抑制剂治疗的患者住院治疗，包括bexagliflozin。使用SGLT2抑制剂(包括bexagliflozin)治疗会增加尿路感染的风险。评估患者尿路感染的体征和症状，如有需要，应及时治疗。

伴随使用胰岛素和胰岛素促分泌素的低血糖症

已知胰岛素和胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)会导致低血糖。与胰岛素和/或胰岛素促分泌剂联合使用时，bexagliflozin可能会增加低血糖风险。与bexagliflozin联合使用时，可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌素，以最大限度地降低低血糖风险。

在接受SGLT2抑制剂治疗的糖尿病患者的上市后监测中，发现了会阴坏死性筋膜炎(Fournier's坏疽)的报告，这是一种罕见但严重且危及生命的坏死性感染，需要紧急手术干预。女性和男性都有病例报告。严重的后果包括住院、多次手术和死亡。

接受bexagliflozin治疗的患者出现生殖器或会阴区域疼痛或压痛、红斑或肿胀，并伴有发热或不适，应评估是否为坏死性筋膜炎。如果怀疑，立即开始用广谱抗生素治疗，必要时进行外科清创术。停止bexagliflozin，密切监测血糖水平，并为血糖控制提供适当的替代疗法。

bexagliflozin增加了生殖器真菌感染的风险. 有生殖器真菌感染史或未割包皮的患者更有可能发生生殖器真菌感染。进行适当的监测和治疗。

由于bexagliflozin刚刚被美国FDA批准上市，有更多信息可以咨询我们进行相关了解。