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恩扎卢胺/恩杂鲁胺(Enzalutamide,商品名安可坦)是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌以及生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌。该药通过阻断雄激素与雄激素受体的结合,抑制前列腺癌细胞的生长信号。本文从适应症范围、作用机制及治疗效果三个方面进行介绍。
适应症范围
恩扎卢胺适用于以下前列腺癌患者。一是去势抵抗性前列腺癌,包括非转移性和转移性患者。二是转移性去势敏感性前列腺癌,即初次诊断时已发生转移且对去势治疗仍有反应的患者。三是生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌,指前列腺特异性抗原(PSA)水平升高但影像学未见明确转移,且存在高危特征的患者。该药不适用于未经去势治疗的患者或对雄激素受体抑制剂耐药的其他类型肿瘤。
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作用机制
恩扎卢胺是一种第二代雄激素受体抑制剂,其作用机制与传统抗雄激素药物不同。该药通过以下多种途径阻断雄激素受体信号通路。一是竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,阻止雄激素诱导的受体构象变化。二是抑制雄激素受体的核转位,阻止其进入细胞核。三是干扰雄激素受体与DNA的结合,阻断下游靶基因的转录。四是促进雄激素受体的降解。与第一代抗雄激素药物(如比卡鲁胺)相比,恩扎卢胺对雄激素受体的亲和力更高,且对雄激素受体过表达或突变导致的耐药仍有效。该药每日一次口服160毫克。
治疗效果
在临床应用中,恩扎卢胺能够帮助前列腺癌患者控制疾病进展。对于去势抵抗性前列腺癌患者,该药可降低PSA水平,延缓影像学上的肿瘤进展时间,减少骨痛等肿瘤相关症状,并推迟化疗的启动时间。对于转移性去势敏感性前列腺癌患者,与去势治疗联合使用可增强肿瘤控制效果,延缓疾病进展至去势抵抗阶段。对于高危非转移性去势敏感性前列腺癌患者,该药可降低转移风险,延长无转移生存期。恩扎卢胺对传统抗雄激素药物治疗后出现进展的患者仍有治疗价值。常见不良反应包括疲劳、高血压、骨折风险、癫痫发作(不常见但需警惕)以及乏力。治疗期间需定期监测PSA水平、影像学变化及血压。该药不适用于女性,且对男性患者具有生育毒性。总体而言,恩扎卢胺在前列腺癌不同阶段均显示出有效的疾病控制作用。
关键词标签:恩扎卢胺、恩杂鲁胺、安可坦、雄激素受体抑制剂、去势抵抗性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌、生化复发、PSA、前列腺癌
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612033.html
