【药品基本信息】

通用名称： 贝舒地尔

英文名称： Belumosudil

商品名称：易来克/REZUROCK

【适应症】

贝舒地尔是一种激酶抑制剂，适用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。需要注意的是，该药不适用于急性GVHD，也不作为cGVHD的一线初始治疗，而是在激素等常规方案效果不佳时的二线选择。

【用法用量】

口服，每次200mg（1片），每日1次，可随餐服用。整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。治疗应持续进行，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展或需要新的系统性治疗为止。若漏服，无需补服，按原计划服用下一剂即可。

【药理作用】

贝舒地尔通过高选择性抑制ROCK2（Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2）信号通路发挥双重作用：一方面调节异常免疫细胞活性，减轻GVHD相关的炎症反应；另一方面抑制成纤维细胞的活化与增殖，缓解cGVHD常见的纤维化病变，如皮肤硬化、口腔黏膜萎缩、肺部支气管闭塞等。这种"免疫调节+抗纤维化"的双机制，使其区别于传统免疫抑制剂。

【不良反应】

贝舒地尔治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.感染（包括上呼吸道感染、肺炎等）

2.疲乏

3.腹泻

4.恶心

5.水肿

6.肝功能异常（转氨酶及胆红素升高）

其中，感染和肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。感染是cGVHD患者用药期间最常见的并发症之一，用药期间应定期监测血常规和感染指标。肝酶升高通常在治疗早期出现，需至少每月复查肝功能，若出现严重乏力、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

贝舒地尔与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平）可显著降低贝舒地尔的血药浓度，需调整为200mg每日两次

2.质子泵抑制剂（如奥美拉唑、雷贝拉唑）可能减少贝舒地尔的吸收，联用时需调整剂量

3.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加贝舒地尔的血药浓度，需密切监测

4.可能延长QT间期的药物合用时需谨慎

患者在服用贝舒地尔期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻中度肝功能损害（Child-Pugh A/B）无需调整剂量；重度肝功能损害（Child-Pugh C）且无肝脏GVHD的患者应避免使用

2.肾功能不全患者：轻度肾功能损害无需调整；中重度肾功能损害需由医生综合评估

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量

4.儿童：12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立，目前不推荐使用

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后至少1周内应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：治疗期间及末次给药后至少1周内应停止哺乳

【储存条件】

贝舒地尔应储存在20℃-25℃室温环境中，避免潮湿和阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能

2.治疗期间至少每月监测一次肝功能（总胆红素、AST、ALT）

3.出现发热、持续腹泻、黄疸或严重感染迹象时应立即就医

4.育龄期男女必须严格避孕，治疗期间及停药后至少1周内采取有效避孕措施

5.整片吞服，不可压碎或咀嚼，随餐服用可提高药物吸收

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或突然停药

贝舒地尔作为全球首个获批的ROCK2抑制剂，为难治性慢性移植物抗宿主病患者带来了真正意义上的二线治疗新选择。说明书中的核心要点可以归纳为：200mg每日一次整片吞服、至少每月查肝功、联用药必调量、育龄期必避孕。患者在用药过程中应密切配合医生的监测计划，及时反馈任何不适症状，才能让这款药物发挥最大的治疗价值。

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参考资料：https://products.sanofi.us/rezurock/rezurock.pdf