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卡匹色替/卡帕塞替尼(荃科得)的主要化学成分是什么

卡匹色替是一种全球首创的三磷酸腺苷(ATP)竞争性AKT抑制剂,由阿斯利康研发并推出。作为口服小分子药物,它能够特异性地抑制AKT激酶的所有三种亚型,即AKT1、AKT2和AKT3,从而阻断PI3K/AKT/mTOR这一在多种癌症中异常激活的关键信号通路。

卡匹色替的主要化学成分是(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺,其分子式为C21H25ClN6O2,分子量为428.92g/mol。这种化学结构赋予了卡匹色替独特的药理特性,使其能够高效地抑制AKT激酶的活性,进而干扰肿瘤细胞的生长、增殖和存活。

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在临床上,卡匹色替主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性且携带PIK3CA/AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性乳腺癌患者。它通常与氟维司群联合使用,为那些对传统内分泌治疗反应不足或产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。

总之,卡匹色替以其独特的化学成分和作用机制,在乳腺癌治疗领域展现出了重要的应用价值。它的出现为那些面临治疗困境的患者带来了新的希望,也为临床医生提供了更为丰富的治疗手段。
关键词标签:卡匹色替、荃科得、AKT抑制剂、化学成分、乳腺癌治疗

参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/truqap


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