400-001-9769
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伏昔尼布是双靶点异柠檬酸脱氢酶（IDH）抑制剂，主要针对IDH1和IDH2基因的特异性突变。在胶质瘤中，约70%-80%的2级星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤存在IDH1 R132H或IDH2 R172K等易感性突变，这些突变导致酶活性改变，使α-酮戊二酸（α-KG）异常转化为2-羟基戊二酸（2-HG），进而促进肿瘤细胞增殖并抑制分化。伏昔尼布通过抑制突变型IDH酶活性，降低2-HG水平，逆转肿瘤微环境中的代谢紊乱，从而抑制肿瘤生长并诱导细胞分化。其双靶点特性使其对同时携带IDH1/2突变的患者具有更广的覆盖性。
参考资料：https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-terms/def/voranigo