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他泽司他是一种全球首创的EZH2甲基转移酶抑制剂,属于靶向抗癌药物。它通过抑制EZH2酶的活性,阻断肿瘤细胞中组蛋白H3K27的甲基化修饰,从而恢复抑癌基因的正常表达,抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。作为表观遗传学领域的突破性药物,他泽司他主要针对存在EZH2基因突变的肿瘤细胞,具有高度选择性,能够减少对正常细胞的损伤。
他泽司他最初于2020年在美国获批上市,用于治疗晚期上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。其中,上皮样肉瘤是一种罕见且侵袭性强的软组织肉瘤,而滤泡性淋巴瘤则是非霍奇金淋巴瘤的一种亚型,易复发且对传统治疗反应有限。他泽司他的出现为这些难治性肿瘤患者提供了新的治疗选择,尤其适用于既往接受过至少两种系统性治疗仍进展的患者。
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该药物为口服片剂,使用方便,但需严格遵医嘱用药。治疗期间,患者需定期监测血液学指标,以警惕可能出现的继发性恶性肿瘤风险,如白血病或淋巴瘤等。此外,他泽司他还可能引起疲劳、恶心、上呼吸道感染等常见不良反应,但多数患者能够耐受。
由于继发性恶性肿瘤风险超出潜在获益,他泽司他目前已在全球范围内撤市,包括中国在内的多个国家和地区已停止其销售和使用。尽管如此,其作为全球首款EZH2抑制剂的创新地位仍具有重要意义,为后续同类药物的研发提供了宝贵经验。
总之,他泽司他(达唯珂)是一种针对EZH2基因突变的靶向抗癌药物,曾为特定肿瘤患者带来治疗希望,但因安全性问题已撤市。
关键词标签:他泽司他、达唯珂、EZH2抑制剂、靶向药物、滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤、撤市
参考资料:https://www.oncolink.org/cancer-treatment/oncolink-rx/tazemetostat-tazverik
