【药品基本信息】
通用名称：布加替尼/布格替尼
英文名称：Brigatinib
商品名称：安伯瑞

【适应症】
布格替尼用于治疗其他治疗方法失败后已扩散至身体其他部位（转移性）的非小细胞肺癌（NSCLC），尤其适用于ALK（间变性淋巴瘤激酶）融合基因阳性的患者。

【用法用量】
非小细胞肺癌成人常用剂量：

1.初始剂量：前7天，每天口服90毫克，以评估患者耐受性。

2.维持剂量：若初始剂量耐受良好，第8天起调整为每天口服180毫克，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
建议每日固定时间服药，可与食物同服或空腹服用，整片吞服，不可压碎或咀嚼。若漏服一次，且距下次服药时间超过12小时，应尽快补服；若不足12小时，则跳过漏服剂量，按原计划继续用药。

【药理作用】
布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制ALK融合蛋白的活性，阻断肿瘤细胞增殖和存活所需的信号通路。此外，它还可抑制ROS1（c-ros原癌基因1）融合蛋白，对部分ROS1阳性的非小细胞肺癌患者亦可能有效。其独特的分子结构使其能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有潜在控制作用。

【不良反应】
布格替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛。

2.代谢异常：高血糖、血脂异常、体重增加。

3.眼部症状：视力模糊、眼痛、干眼症。

4.肌肉骨骼疼痛：肌痛、关节痛、肌肉痉挛。

5.呼吸系统反应：咳嗽、呼吸困难、肺炎。

6.肝功能异常：转氨酶升高、黄疸。

其中，间质性肺病（ILD）/肺炎是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
布格替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加布格替尼的血药浓度，需避免合用或调整剂量。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低布格替尼的血药浓度，影响疗效。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少布格替尼的吸收，建议避免同时使用。

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎，可能增加心律失常风险。
患者在服用布格替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应谨慎使用，重度肝功能损害患者禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐用于18岁以下患者。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后3个月内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药，避免药物通过乳汁分泌影响婴儿。

【储存条件】
布格替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压、肝功能和肺功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水或电解质紊乱。

4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施，避免妊娠。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

布格替尼作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌的重要治疗选择，为患者提供了延长生存期和提高生活质量的希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

关键词标签：布加替尼、布格替尼、Brigatinib、安伯瑞、非小细胞肺癌、ALK抑制剂、转移性肺癌、用法用量、不良反应、药物相互作用

参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/brigatinib