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维贝格龙(Vibegron)在体内是如何发挥药效的

维贝格龙Vibegron)是一种高选择性β3肾上腺素受体激动剂,专为治疗膀胱过度活动症(OAB)设计,能有效缓解尿急、尿频和急迫性尿失禁等症状。该药物通过精准激活膀胱逼尿肌中的β3受体,在体内发挥独特的药效机制。

当维贝格龙进入体内后,它会特异性地与膀胱逼尿肌平滑肌上的β3肾上腺素受体结合。这种结合激活了细胞内的Gs蛋白-腺苷酸环化酶(AC)-环磷酸腺苷(cAMP)-蛋白激酶A(PKA)信号通路,导致细胞内cAMP水平显著提升。cAMP作为第二信使,能够抑制平滑肌的收缩性,使逼尿肌在膀胱充盈期间得以放松。这种松弛作用减少了膀胱的不自主收缩,从而降低了尿急和尿频的发生频率。

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同时,逼尿肌的松弛还使得膀胱在充盈期能够储存更多尿液,显著增加了膀胱容量。这意味着患者能够更长时间地憋尿,减少了急迫性尿失禁的风险。此外,部分研究还提示,β3受体激活或许能抑制膀胱感觉神经过度活跃,减弱尿急信号的传导强度,进一步改善患者的排尿控制能力。

维贝格龙对β3受体的亲和力远高于β1/β2受体,因此避免了传统β激动剂可能引发的心率加快、血压升高等心血管副作用。这种高选择性使得维贝格龙在治疗膀胱过度活动症时具有更高的安全性和耐受性。

总之,维贝格龙通过激活膀胱逼尿肌中的β3受体,发挥松弛逼尿肌、增加膀胱容量和抑制膀胱感觉神经过度活跃的药效,为膀胱过度活动症患者提供了新的治疗选择。

关键词标签:维贝格龙、Vibegron、β3受体、膀胱过度活动症、药效机制、逼尿肌松弛、膀胱容量

参考资料:https://www.medicines.org.uk/emc/product/15962/smpc


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