拉罗替尼是一种高选择性TRK抑制剂，作为全球首个针对NTRK基因融合的“广谱抗癌药”，其通过阻断NTRK融合基因编码的异常蛋白信号通路，抑制肿瘤生长。尽管该药物为NTRK融合阳性实体瘤患者提供了突破性治疗选择，但其使用存在明确禁忌与注意事项，需严格遵循以保障安全。

一、核心使用禁忌

过敏反应禁忌
对拉罗替尼活性成分或辅料（如胶囊壳成分）存在过敏史的患者禁用。用药前需详细询问过敏史，用药过程中若出现皮疹、呼吸困难、喉头水肿等过敏症状，应立即停药并紧急处理。

妊娠期与哺乳期禁忌

孕妇禁用：动物实验显示拉罗替尼具有胚胎-胎儿毒性，可能增加流产、胎儿畸形风险。育龄女性用药前需进行妊娠试验，治疗期间及停药后1周内必须采取有效避孕措施。

哺乳期禁用：药物可能通过乳汁分泌，对婴儿造成潜在危害，哺乳期女性用药期间应暂停哺乳。

严重肝功能不全禁忌
中重度肝功能不全患者（Child-Pugh B/C级）禁用。拉罗替尼主要通过肝脏代谢，肝功能损伤可能显著升高药物浓度，增加肝毒性风险。轻度肝功能不全患者需谨慎用药并密切监测肝功能。

二、关键注意事项

药物相互作用风险

CYP3A4抑制剂联用禁忌：强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、利福平）会显著升高拉罗替尼血药浓度，导致毒性增加。若必须联用，需将拉罗替尼剂量降低50%，并在抑制剂停用后恢复原剂量。

CYP3A4诱导剂联用禁忌：强效CYP3A4诱导剂（如卡马西平、苯妥英）可能降低拉罗替尼疗效，需避免联用。

食物禁忌：避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因其可能抑制CYP3A4酶活性，影响药物代谢。

特殊人群用药限制

儿童用药：儿童患者需按体表面积计算剂量（100mg/m²，每日两次），并定期监测生长发育指标。

老年患者：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

骨折风险患者：临床试验显示，约8%的患者用药期间发生骨折，可能与肿瘤骨转移或药物影响骨代谢相关。骨质疏松患者用药前需评估骨折风险，治疗期间避免剧烈运动。

不良反应管理

神经系统毒性：约42%的患者出现头晕、认知障碍等中枢神经系统症状，3.9%为3-4级反应。用药期间避免驾驶或操作机械，严重者需减量或停药。

肝毒性：治疗前3个月每2周监测肝功能，之后每月监测。若出现ALT/AST升高≥3级，需暂停用药直至恢复至≤1级，并考虑减量或停药。

胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等常见，可通过分次服药、调整饮食或对症支持治疗缓解。

总之

拉罗替尼作为NTRK融合阳性实体瘤的靶向治疗药物，其疗效显著但禁忌症明确。用药前需严格筛查NTRK基因融合状态，排除过敏、妊娠、严重肝损等禁忌；治疗期间需密切监测肝功能、神经系统反应及药物相互作用，及时调整剂量或停药。通过规范用药管理，可最大限度发挥疗效并降低风险。

关键词标签：拉罗替尼、维泰凯、NTRK基因融合、使用禁忌、药物相互作用、肝毒性、妊娠期用药、过敏反应

参考链接：https://www.mayoclinic.org/zh-hans/drugs-supplements/larotrectinib-oral-route/description/drg-20452309