【药品基本信息】
通用名称：拉帕替尼
英文名称：lapatinib
商品名称：Tykerb

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，与以下药物联合使用：

1.拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2（ErbB-2过度表达）且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。本品必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用。

2.联合来曲唑用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌（HER2受体过度表达，需要激素治疗）的绝经后女性。拉帕替尼联合芳香化酶抑制剂与含曲妥珠单抗的化疗方案在治疗转移性乳腺癌症方面尚未进行比较。

【用法用量】

1.与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量为1250mg，每日1次，每21天为1周期。拉帕替尼应在饭前或饭后至少一小时服用。卡培他滨的推荐剂量为2000mg/m²/天，分2次口服，间隔约12小时，连服14天休息7天，21天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用，或餐后30分钟内服用。

2.激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌的推荐剂量为1500mg，每日口服一次，并与来曲唑联合使用。拉帕替尼应在饭前或饭后至少一小时服用。当本品与来曲唑联合给药时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，每日一次。

3.建议将每日剂量一次性服用，不推荐分次服用。

4.针对心脏和其他毒性、严重肝损伤、腹泻和CYP3A4药物相互作用调整剂量。

【药理作用】
拉帕替尼是一种小分子、可逆的表皮生长因子受体（EGFR，ErbB-1）和人表皮生长因子受体2（HER2，ErbB-2）酪氨酸激酶双重抑制剂。它通过抑制EGFR和HER2的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和迁移，达到抗肿瘤的治疗效果。

【不良反应】
拉帕替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.心脏毒性，如左心室射血分数下降。

2.胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐。

3.皮肤反应，如皮疹、手足综合征。

4.肝功能异常。

5.疲劳。

6.呼吸困难。
其中，心脏毒性是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
拉帕替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能显著增加拉帕替尼的血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低拉帕替尼的血药浓度。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少拉帕替尼的吸收。

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎。
患者在服用拉帕替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：需根据肝功能损害程度调整剂量或禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
拉帕替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前至少一段时间应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

关键词标签：拉帕替尼、Tykerb、HER2阳性乳腺癌、激素受体阳性乳腺癌、用法用量、不良反应、药物相互作用、特殊人群用药

参考资料：https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/tykerb.pdf