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斯帕森坦是一种创新型口服药物,属于内皮素受体A(ETA)和血管紧张素II 1型受体(AT1)双重拮抗剂。其通过同时阻断两条与肾脏损伤密切相关的信号通路,减少肾小球内压力、抑制炎症反应及纤维化进程,从而保护肾功能并延缓疾病进展。目前,该药物已获美国FDA加速批准,用于治疗具有快速进展风险的原发性IgA肾病成人患者,同时针对局灶节段性肾小球硬化症(FSGS)的临床研究也在推进中。
一、核心作用机制
双重靶点抑制
斯帕森坦通过阻断内皮素受体A(ETA)和血管紧张素II 1型受体(AT1),减少肾血管收缩和肾小球内高压,降低蛋白尿生成,同时抑制炎症因子释放及细胞外基质沉积,防止肾脏结构损伤。
保护肾小球功能
其双重调控机制可减少肾小球足细胞损伤,延缓肾小球硬化和系膜细胞增生,从而保护残余肾功能。
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二、适应症与适用人群
原发性IgA肾病:适用于尿蛋白肌酐比(UPCR)≥1.5g/g、存在快速肾功能恶化风险的患者。
局灶节段性肾小球硬化症(FSGS):针对传统治疗抵抗的FSGS患者,斯帕森坦提供替代治疗方案。
三、用法用量与注意事项
初始剂量:200mg,每日1次,口服,连续14天。
维持剂量:若耐受良好,增至400mg,每日1次。
用药监测:治疗前12个月每月监测肝功能,之后每3个月一次;定期检查血钾水平及肾功能。
禁忌症:妊娠期女性、严重肝功能不全者禁用;避免与强效CYP3A抑制剂联用。
总之,斯帕森坦作为首个双重受体拮抗剂,为IgA肾病和FSGS患者提供了突破性治疗选择。其通过多靶点协同作用,显著降低蛋白尿并延缓肾功能衰退,但需严格遵循用药规范并定期监测安全性。
关键词标签:斯帕森坦、司帕森坦、IgA肾病、FSGS、双重拮抗剂、蛋白尿、肾功能保护
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Sparsentan
