伊布替尼/依鲁替尼（Ibrutinib，商品名为亿珂）是首个上市的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）口服抑制剂，开创了B细胞淋巴瘤靶向治疗的新时代。其功效并非简单地杀死细胞，而是通过对B细胞受体信号通路的持续、精准抑制，实现对多种B细胞恶性肿瘤的有效控制。

一、 核心作用机制：靶向BTK的持续抑制
伊布替尼的作用核心在于与BTK蛋白的活性位点共价、不可逆地结合。

1.阻断关键生存信号：BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶。该通路是正常和恶性B细胞增殖、分化、迁移和存活的核心驱动力。

2.持续抑制通路活性：通过与BTK共价结合，伊布替尼能够持久地抑制BCR信号传导，从而切断驱动肿瘤细胞生长和存活的“生命线”。

3.影响肿瘤微环境：该药还能抑制肿瘤细胞与微环境中支持细胞的相互作用（如通过趋化因子受体），减少恶性B细胞向淋巴结、骨髓等保护性部位的归巢与粘附。

二、 临床功效与治疗作用的具体体现
基于上述机制，伊布替尼在多种适应症中展现出多方面的治疗作用：

1.实现肿瘤负荷快速且深度缓解：在套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）等疾病中，治疗能促使淋巴细胞计数快速下降，肿瘤体积显著缩小，部分患者可达深度缓解。

2.显著延长疾病控制时间：通过持续抑制驱动信号，能够有效控制疾病进展，为患者带来长期的疾病稳定期和无进展生存获益。

3.有效改善相关临床症状：对于伴有盗汗、体重减轻、疲劳等症状的患者，治疗可有效缓解这些全身症状。对于巨球蛋白血症引起的血黏度增高相关症状（如头晕、视力模糊），也能通过降低IgM水平而获得改善。

4.改变特定高危疾病的治疗格局：对于携带17p缺失等高危遗传学异常的CLL患者，伊布替尼提供了比传统化疗更有效的选择，改变了这类患者的预后。

5.为复发/难治性疾病提供关键选择：作为首个BTK抑制剂，它为难治复发的MCL、边缘区淋巴瘤（MZL）等患者提供了高效的口服治疗选择，丰富了后线治疗策略。

6.拓展至非肿瘤领域：在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）中，其通过抑制BTK及另一相关激酶ITK，调节B细胞和巨噬细胞功能，从而减轻纤维化和炎症，改善cGVHD症状。

伊布替尼的核心功效在于通过不可逆地抑制BTK，从根源上阻断驱动B细胞肿瘤生存与增殖的关键信号通路。其治疗作用体现为快速降低肿瘤负荷、持久控制疾病、改善患者症状及生活质量，并改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗模式，标志着血液肿瘤治疗进入了精准靶向时代。

关键词标签：伊布替尼，依鲁替尼，Ibrutinib，亿珂，BTK抑制剂，淋巴瘤靶向药，白血病治疗，作用机制，华氏巨球蛋白血症。

参考资料：https://www.rxabbvie.com/pdf/imbruvica_pi.pdf