伊那利塞（Inavolisib）是一种高选择性PI3Kα抑制剂及突变体降解剂，由罗氏制药研发，于2024年获美国FDA批准，2025年获中国国家药监局批准上市，商品名为“伊赫莱”。该药物通过双重作用机制发挥抗肿瘤活性：一方面选择性抑制PI3Kα亚型活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖；另一方面特异性诱导突变型PI3Kα蛋白降解，从源头清除致癌驱动因子。这种机制使其对PI3Kα的选择性远高于其他亚型（如β、δ、γ），显著降低高血糖、皮疹等非靶向毒性，同时延长疗效持续时间。

伊那利塞适用于HR阳性/HER2阴性、PIK3CA突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，尤其针对内分泌治疗耐药或辅助内分泌治疗后复发的病例。其联合哌柏西利（CDK4/6抑制剂）和氟维司群（内分泌治疗药物）的三联方案，可显著延长无进展生存期，降低疾病进展或死亡风险。临床研究显示，该方案的中位无进展生存期达15.0个月，较对照组提升近一倍。

用药前需通过FDA批准或充分验证的检测方法确认PIK3CA突变状态，并优化血糖控制。推荐剂量为每日一次口服9mg，可与食物同服或空腹服用，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。常见不良反应包括高血糖、口腔炎、腹泻等，多数可通过剂量调整或支持治疗管理。

关键词标签：

伊那利塞、Inavolisib、PI3Kα抑制剂、乳腺癌、PIK3CA突变、内分泌治疗耐药

参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-inavolisib-palbociclib-and-fulvestrant-endocrine-resistant-pik3ca-mutated-hr-positive