吡咯替尼是我国自主研发的新一代抗HER2靶向药物，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者，覆盖复发/转移性乳腺癌的全线治疗及早期乳腺癌的新辅助治疗场景。作为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），吡咯替尼通过不可逆地结合HER2受体，阻断下游信号传导，抑制肿瘤细胞生长和扩散，其作用机制显著区别于传统单克隆抗体类药物。

从代际划分来看，吡咯替尼属于第二代靶向药物。第一代HER2靶向药物以曲妥珠单抗为代表，通过与HER2受体胞外结构域结合发挥作用，但长期使用易产生耐药性。第二代药物则发展为小分子酪氨酸激酶抑制剂，吡咯替尼相较于第一代拉帕替尼具有更强的靶点亲和力，能同时抑制HER1、HER2和HER4三种受体，且采用不可逆结合方式延长作用时间，显著提高了对曲妥珠单抗耐药患者的治疗效果。此外，吡咯替尼通过阻断HER家族的同/异源二聚体形成，实现全面、强效的抗肿瘤作用，为HER2阳性乳腺癌患者提供了更精准的治疗选择。

在临床应用中，吡咯替尼展现了独特的优势。对于复发/转移性乳腺癌患者，吡咯替尼可与卡培他滨联合使用，适用于既往未接受或接受过曲妥珠单抗治疗的人群；对于晚期阶段未接受过抗HER2治疗的患者，吡咯替尼可与曲妥珠单抗、多西他赛组成三药联合方案。在早期或局部晚期乳腺癌的新辅助治疗中，吡咯替尼与曲妥珠单抗、多西他赛联合使用，可显著提高病理完全缓解率，为患者争取手术机会。吡咯替尼的出现，不仅丰富了HER2阳性乳腺癌的治疗手段，更推动了靶向治疗领域的代际更迭。

参考资料：https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug/def/pyrotinib-dimaleate