瑞波西利是一种针对激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌的靶向治疗药物，属于细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂类。它通过精准调控肿瘤细胞周期，为乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其适用于局部晚期或转移性乳腺癌，以及高复发风险的早期乳腺癌患者。

在作用机制上，瑞波西利通过选择性结合CDK4/6的活性位点，阻断其与细胞周期蛋白D的结合，进而抑制视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化。这一过程使肿瘤细胞停滞在细胞周期的G1期，限制了细胞的增殖能力。由于HR+/HER2-乳腺癌细胞对CDK4/6活性依赖性较强，瑞波西利能够高效抑制这类癌细胞的生长，同时减少对正常细胞的损伤。此外，瑞波西利还能诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成，并增强免疫系统对肿瘤的清除能力，形成多维度抗癌效应。

对于局部晚期或转移性乳腺癌患者，瑞波西利与芳香化酶抑制剂联合使用已成为标准治疗方案。这种组合能够显著延缓疾病进展，延长患者的无进展生存期和总生存期。例如，与来曲唑联用可使晚期患者的疾病进展或死亡风险降低43%，与氟维司群联用则降低28%。对于绝经前或围绝经期女性患者，瑞波西利需与黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂联用，以全面阻断雌激素对肿瘤的刺激作用。

在早期乳腺癌辅助治疗领域，瑞波西利同样展现出重要价值。2025年，中国国家药品监督管理局批准其用于HR+/HER2-高复发风险早期乳腺癌患者的辅助治疗，覆盖广泛II-III期人群，包括部分无淋巴结转移（N0）患者。研究显示，瑞波西利辅助强化治疗可使4年乳腺癌复发风险及远处转移风险均下降达28.5%，且在各亚组中获益一致。这一突破性适应症填补了传统内分泌治疗在早期高风险患者中的疗效缺口，为更多患者争取治愈可能。

安全性方面，瑞波西利的不良反应谱可控且可管理。中性粒细胞减少是最常见的不良反应，但通过定期监测全血细胞计数并调整剂量，可有效控制风险。肝功能异常和QT间期延长等不良反应发生率较低，且多为一过性，停药后多可恢复。患者需在治疗前进行肝功能和心电图检查，并在治疗期间定期监测。此外，瑞波西利可能增加感染风险，但通过支持性治疗可缓解症状。

作为全球首个且目前唯一获批用于广泛II-III期HR+/HER2-乳腺癌辅助治疗的CDK4/6抑制剂，其从晚期到早期的全程覆盖，标志着乳腺癌治疗从“延长生存”向“追求治愈”的跨越，为患者提供了更优的治疗选择。

参考链接：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/ribociclib-oral-route/description/drg-20406174