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吡咯替尼是我国自主研发的抗肿瘤创新药,属于不可逆泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性的乳腺癌患者。其通过阻断HER1、HER2、HER4等受体的信号传导,抑制肿瘤细胞增殖,为HER2阳性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择。
在复发或转移性乳腺癌的治疗中,吡咯替尼有两种主要联合方案。第一种是吡咯替尼联合卡培他滨,适用于既往未接受或接受过曲妥珠单抗治疗的患者,使用吡咯替尼前患者需接受过蒽环类或紫杉类化疗。第二种方案是吡咯替尼与曲妥珠单抗、多西他赛联合,针对晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。对于早期或局部晚期乳腺癌,吡咯替尼与曲妥珠单抗、多西他赛联合用于新辅助治疗,可显著提高病理完全缓解率,为患者争取手术机会。

吡咯替尼的推荐剂量为每日一次,每次400mg,需在餐后30分钟内口服,且每天尽量保持同一时间服药,以维持稳定的血药浓度。治疗以21天为一个周期,需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。若患者漏服某一天的剂量,无需补服,次日按原计划继续服药即可。
当吡咯替尼与卡培他滨联用时,卡培他滨的推荐剂量为每日两次,每次1000mg/m²,同样在餐后30分钟内服用,早上一次与吡咯替尼同服。卡培他滨需连续服用14天后休息7天,每21天为一个周期。若与曲妥珠单抗和多西他赛联用治疗复发或转移性乳腺癌,曲妥珠单抗首次给药剂量为8mg/kg,此后每3周给药一次,剂量调整为6mg/kg;多西他赛推荐起始剂量为75mg/m²,每3周给药一次。治疗需持续至疾病进展或出现严重不良反应。
对于早期或局部晚期乳腺癌的新辅助治疗,曲妥珠单抗的给药方案与复发或转移性乳腺癌相同,但多西他赛的推荐起始剂量调整为100mg/m²,每3周给药一次。新辅助治疗通常推荐4个周期,术后继续使用3个周期的5-氟尿嘧啶、表柔比星、环磷酰胺(FEC)方案,以巩固疗效。
治疗过程中需密切监测患者的不良反应,如腹泻、呕吐、恶心等胃肠道反应,以及血液系统、肝肾功能等指标。若出现严重不良反应,可通过暂停给药、降低剂量或停止治疗进行管理。吡咯替尼的剂量调整方案包括从400mg/日逐步下调至320mg/日、240mg/日,甚至暂停用药,具体需根据患者耐受性由医生评估决定。
参考资料:https://www.oncology-central.com/a-retrospective-real-world-study-of-pyrotinib-in-her-2-positive-advanced-breast-cancer/
