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布格替尼是一种针对ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物,专为其他治疗方法失败后病情已扩散至身体其他部位的患者设计。作为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,它通过独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构增强与ALK蛋白的结合力,精准阻断肿瘤细胞的信号传导通路,同时具备穿透血脑屏障的能力,为患者提供新的治疗选择。
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布格替尼的核心作用机制在于其双重抑制特性。一方面,它能高效抑制ALK融合蛋白的活性,阻断下游信号通路,直接抑制肿瘤细胞的增殖与存活;另一方面,其DMPO结构赋予药物更强的血脑屏障穿透性,可有效控制脑转移病灶。临床研究显示,对于基线伴脑转移的患者,布格替尼的客观缓解率高达78%,颅内反应持续时间达27.9个月,4年总生存率达71%,显著优于第一代ALK抑制剂。此外,布格替尼还能覆盖L1196M、G1202R等常见耐药突变,为对克唑替尼等第一代药物产生耐药的患者提供持续治疗响应。
在用药方案上,布格替尼遵循“低剂量启动、逐步递增”的原则。初始治疗阶段,患者需每日口服90毫克,连续7天以评估耐受性;若无严重副作用,剂量将调整至每日180毫克维持治疗。若因漏服或呕吐导致停药超过14天,需重新以90毫克剂量启动,逐步递增至耐受剂量。治疗期间,患者应整片吞服药物,避免压碎或咀嚼,且服用时间不受食物影响,可灵活安排用药时间。
参考资料:https://www.alunbrig.com/
