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达沙替尼是一种具有精准治疗特性的靶向抗肿瘤药物,属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)家族。其核心作用机制是通过特异性抑制白血病细胞内异常激活的BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,阻断癌细胞增殖所需的信号传导通路。这种融合蛋白由费城染色体易位形成,是慢性髓性白血病(CML)和部分急性淋巴细胞白血病(ALL)的关键致病因子。与传统化疗药物“无差别攻击”不同,达沙替尼能精准识别并抑制异常蛋白,同时对SRC家族激酶、c-KIT、EPHA2及PDGFR-β等致癌激酶产生广谱抑制作用,形成多靶点协同抗癌效应。

该药物主要针对两类患者群体:一是对第一代TKI药物伊马替尼耐药或无法耐受的CML患者,涵盖慢性期、加速期及急变期(包括髓系和淋系急变);二是费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成年患者。其治疗优势体现在三个方面:通过阻断白血病细胞能量代谢与信号传导,显著减少骨髓中异常细胞增殖;对中枢神经系统浸润的白血病细胞具有穿透性抑制作用;在进展期患者中可联合化疗方案提升缓解率。
作为靶向药物,达沙替尼需严格遵循个体化用药原则。慢性期患者通常每日口服100毫克,进展期患者则分两次服用70毫克,剂量调整需根据血液学反应和耐受性动态评估。用药期间需密切监测骨髓抑制、体液潴留、心脏毒性等不良反应,定期进行血常规、肝功能及心电图检查。药物相互作用管理同样关键,抗酸药、质子泵抑制剂可能降低其血药浓度,而CYP3A4强抑制剂或诱导剂会显著影响药物代谢,联合用药时需调整剂量。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254
